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乌桕属的化学成分及药理活性研究进展论文
文章综述了近年来乌桕属植物化学成分及其药理活性的研究进展，简要介绍了乌桕属植物对某些疾病的辅助治疗作用，以期为乌桕属植物的进一步研究和开发利用提供依据。大戟科乌桕属植物约有120种，我国有10种，主要分布于热带，亚热带地区有少量分布［1］。乌桕Sapium sebiferum (L) Roxb别名木蜡树、乌桕籽、木梓、桕子柴等，落叶乔木，生长于我国湖北、浙江、四川、贵州、湖南、江西、河南等省。乌桕为我国特产树种，有千年以上栽培历史，江西栽培品种有十几个之多。由于乌桕种子出油率高、品质优良、用途广泛而具有重要经济价值，被列为我国四大木本油料植物。乌桕还具有较大的药用价值，传统中医理论认为乌桕性凉、味苦、具小毒，叶、根、皮入药能清热解毒、消肿、利水通便、消积、杀虫、解毒、疔毒等，主治头痛、牙疼、水肿、臌胀、湿疮、疥癣、蛇伤和肝硬化等病症［2］。为了阐明乌桕药理活性及治疗作用的物质基础，人们对其体内的化合物进行了较多研究。迄今为止从该属植物中分离得到的化合物包括黄酮类、多酚类、香豆素类、鞣花酸类、萜类等。
1 化学成分
1.1 基本化学组成乌桕叶中基本化学组成的含量平均值为(g/100 g)：水分14.48，灰分8.19，蛋白质8.46，脂肪4.46，膳食纤维25.77，水溶性总糖18.26，其它无氮浸出物如淀粉16.36；乌桕叶中的氨基酸主要以酸性氨基酸谷氨酸、天门氨酸，以及中性氨基酸亮氨酸为主，必需氨基酸中赖氨酸含量丰富，其他各种氨基酸含量相对较低；微量元素平均值为(μg/g)：锌77.32，铜77.33，铁164.29，锰1119.25 ；常量元素平均值为(mg/g)：氮17.31，磷1.47，钾6.94，钙13.15，镁3.99［3］。相关文献表明乌桕是富锰植物，对其可否在预防和治疗糖尿病方面产生效果有待进一步研究。
1.2 黄酮类化合物从该属植物中已获得的黄酮类化合物有槲皮素(1)，该化合物为黄色晶体，其分子式为C15H10O7，其次是山萘酚(2)，为黄色粉末，分子式为C15H10O6，这两种化合物均属于黄酮醇［4］； 王洪庆等［5］从乌桕叶中分离得到另几种黄酮类物质，山萘酚-3-O-β-D 葡萄糖苷(3)、山萘酚-3-O-β-D 半乳糖苷(4)、芦丁(5)等；柳润辉等［6］从乌桕中分离得到几种黄酮类化合物，分别为异槲皮苷(6)和2〞-没食子酰基异槲皮苷(7)，前者为黄色结晶性粉末，后者为黄色粉末；在该植物中还发现有槲皮素苷(8)。黄酮类物质在抑制癌细胞、保护心血管、调节脂代谢、雌性激素样作用、抗微生物、抗炎症、抗变态反应、清除自由基等方面显示活性［4，6］。
1.3 多酚类化合物柳润辉等［6］从乌桕中分离得到几种酚类化合物，第一种为没食子酸乙酯(9)，该化合物为黄色晶针，苯环为1, 3, 4, 5-对称四取代形式；还有一种被命名为短叶苏木酚酸乙酯(10)，形态为黄色晶针。
1.4 香豆素及鞣花酸类化合物漆淑华等［7］从乌桕中分离鉴定了4种香豆素及4种鞣花酸类化合物，香豆素类化合物依次为6, 7, 8-三甲氧基香豆素(11)、5, 6, 7, 8-四甲氧基香豆素(12)、8-羟基-5, 6, 7-三甲氧基香豆素(13)，东莨菪内酯(14)，其中化合物11，14为无色针晶，12，13为黄色针晶，这4种香豆素的化学结构式见图1。
从乌桕属植物中分离得到的`鞣花酸类化合物依次为3, 3#39;-二甲氧基鞣花酸(15)、4,4#39;-二甲氧基鞣花酸(16)、3,3#39;-二甲氧基鞣花酸-4-O-β-D-吡喃木糖苷(17)、3,3#39;-二甲氧基鞣花酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(18)，其中15,16为黄色针晶，17为黄色结晶，18为柱状晶片，上述4种鞣花酸类化合物的化学结构式见图2；20贾靓等［8］采用硅胶和凝胶柱层析及波谱学方法鉴定出另外3种鞣花酸：依次为3,3#39;,4#39; -三甲氧基鞣花酸(19)、3,3#39;-二甲氧基鞣花酸-4#39;-O-β-D-木糖苷(20)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(21)即香草酸，其中化合物19、20为淡黄色粉末，化合物21为无色针晶；张世琏等［9］从乌桕茎皮中找到一种新的鞣花酸，命名为3, 4, 3#39;-O-三甲基鞣花酸(22)，该化合物为白色粉末固体。
1.5 萜类化合物萜类化合物分为三萜类、二萜类化合物，其中三萜类化合物有7种，被命名的有4种，分别为 β-谷甾醇(23) 3β-acetoxy-D-friedoolean-14-en-28-oic acid(24)、豆甾醇(25)、胡萝卜苷(26) ［10］；通常对乌桕生物活性成分研究主要集中于二萜类化合物，年王洪庆等［5］从乌桕叶中分离得到几种二萜类化合物为莽草酸(27)、金丝桃苷(28) 等，迄今为止从乌桕中已分离得到二萜类化合物有11种。
1.6 其他化合物1995年张世琏等［10］从乌桕叶中分离出4种化合物，并分析得出某种化合物的结构式，为N-苯基-1-萘胺(29)，该化合物的形态为白色针状晶体，分子式为C16H13N，结构如图3所示。
其他的化合物还有是9, 12, 15-十八碳三烯-1-醇、十六烷酸乙酯(30)，正三十烷酸乙酯(31)，这些化合物均为白色固体，同时他们还从乌桕茎皮中提取到另一新的种化合物，命名为十六烷酸乙酯(32) ［9］。同年他们再次对乌桕叶进行测定，又分离得出以下几种化合物，分别为软木酮(33)，白色针状固体，分子式为C30H50O（见图4）；莫雷亭酮(34)，无色针状晶体，分子式为C30H48O（见图5）；莫雷亭醇(35)，无色柱状晶体，分子式为C30H50O［10］。日本学者Sumei Huang等［11］从乌桕种分离出了一种新的化合物：chalcone glycoside(36)，（查耳酮配糖 ）为：chalcononaringenin 2#39;-O-β-D-glucopyranoside，见图6。
2 药理活性
现代药理活性研究结果表明，乌桕具有多方面的生理活性和药理作用，如抑菌、抗炎、降压、降胆固醇等，可能还有促癌作用［12］。
2.1 抑菌作用Cynthia J. M等［13］从乌桕中分离得到没食子酸，也称五倍子酸，英文名为Methyl-3, 4, 5-trihydroxybenzoate，实验证明其有抑制单纯疱疹病毒作用。霍光华等［14］分析了乌桕叶中的抑菌活性功能成分发现，乌桕叶具有抑菌活性；2007年陈国华等［15］探讨了乌桕根皮水提物的抗菌活性，发现水提物对大肠杆菌和志贺氏杆菌具有抑制作用，对枯草杆菌、金黄色萄萄球菌和绿脓杆菌没有活性，并指出乌桕根皮在湖南和广西民间治疗由大肠杆菌引起的腹泻和志贺氏杆菌引起的痢疾确有很好的疗效；对乌桕的药理活性有了更进一步的了解，邓强等［16］研究了乌桕根皮醇提物对绿脓杆菌耐药株抗菌活性，结果表明在醋酸乙酯部位和正丁醇部位对耐药绿脓杆菌具有抑制活性；陈国华等［17］发现乌桕根皮提取物可以在一定程度上防治大肠杆菌引起的猪病。
2.2 抗炎作用、降胆固醇作用及促癌作用等［18］林一天等［17］从乌桕种籽中分离得到的茎草酚-5-O-甲基，乙醚7-O-β-六环木糖-β-D-阿拉伯吡喃糖苷，发现这几种化合物具有抗菌，消炎和扩张血管等功能；并发现乌桕中常见化合物乌桕素，也叫大戟二萜醇酯，具有抗白血病活性，乌桕生物活性成分的研究，主要集中于二萜化合物，这类成分最早从大戟科植物巴豆中分离得到，因而称为巴豆二萜，对皮肤、粘膜有强烈的刺激作用，可引起红肿、发炎并有促癌作用［20］；黄斌学等［21］对乌桕叶化学成分进行提取，发现乌桕叶提取物对多种致炎剂引起的渗出、水肿均有明显的抑制作用，说明乌桕叶提取物能镇痛抗炎；彭小列发现中药乌桕具有清热燥湿、凉血、涩肠止泻、健脾行气之功效，可以用于治疗鸡白痢。
2.3 降压作用另外通过分析文献表明，某些油脂类化合物也有一定的药理活性。最近金莹等［22］采用超临界CO2流体萃取技术萃取乌桕籽皮油，从乌桕籽内层提取的亚油酸及亚麻酸，虽然含量很少，但亚油酸具有降血压、防止动脉硬化等作用，亚麻酸具有增强免疫力、调节内分泌等作用；而早在1983年Kathleen Payne-wahl等［23］采用HPLC(高效液相色谱)发现乌桕籽油中含有两种甘油三酸脂酸酐，trans-2, cis - 4 - decadienoic acid(2, 4-葵二烯酸)和8-hydroxy-5, 6-octadienoic acid (8-羟基-5，6-辛二烯酸)，前者是一种毒性成分，这可能造成乌桕有毒的一种物质。
其他的相关药理活性也有许多报道，高荫榆等发现乌桕叶能清除羟自由基和还原力等抗氧化活性，并且主要是其所含黄酮物质所引起的，表明乌桕叶可作为抗氧化剂和健康佐剂加以开发。罗洁等［24］研究乌桕皮油，梓油对香菇菌丝生长的影响，结果表明乌桕籽油对香菇菌丝生长速度有促进作用，而乌桕皮油没有类似效果。
3 结语
乌桕对某些疾病有较大的治疗价值，如可治疗血吸虫病、毒蛇咬伤、外伤出血、鸡眼、湿疹、荨麻疹、腋臭、疥癣等；乌桕茎皮是治皮肤疱疮土方的主要成分，还可用来防治血吸虫病，有舒气、利尿等功效；茎皮和根皮等也各有其效。 在农业生产中，乌桕可以作为杀虫剂，乌桕叶捣碎加水即成一种对棉蚜、红蜘蛛、金花虫、稻螟、稻苞虫有效的农药，可以防治稻瘟病、稻热病、棉角斑菌；蒋妮等［25］对乌桕叶乙醇提取物对罗汉果根结线虫进行生物活性研究，结果表明乌桕叶乙醇提取物含具有较强毒杀线虫活性，能减轻线虫危害，促进植株生长。在工业上，广泛用于制造肥皂、蜡烛、蜡纸、护肤脂、硬脂酸、金属涂擦剂、固体酒精和高级香料等，乌桕籽壳能制造不定形颗粒活性碳，具有很强的吸附性能［26］；乌桕脂可用于制取可可脂代用品，制作成巧克力等［27］。由此可见，乌桕是一种具有巨大开发价值的木本资源植物。
毛兰属植物化学成分及药理活性研究进展
毛兰属植物由于近年来同属于兰科的石斛属植物的过度采挖,而取代名贵中药石斛类作为药材应用.为了了解其化学成分及能否替代石斛应用,本文对毛兰属植物的.化学成分及药理活性研究进展进行了综述.目前毛兰属植物研究所涉及的种类仅5种,从该属植物中分离出化学成分13种,包括菲类、9,10-二氢菲类及二聚体、联苄、甾体和脂肪族化合物等结构类型.药理研究表明,一些成分如毛兰素和毛兰菲在抗肿瘤和抗氧化等方面显示了较好的活性.开展毛兰属植物的研究,对发现新的药用活性成分及资源保护有重要意义.
作 者：陈业高 刘双花 金永 CHEN Ye-gao LIU Shuang-hua JIN Yong 作者单位：云南师范大学,化学系,昆明,650092 刊 名：西北植物学报 ISTIC PKU英文刊名：ACTA BOTANICA BOREALI-OCCIDENTALIA SINICA 年，卷(期)： 26(4) 分类号：Q946 Q949.71+8.43 关键词：毛兰属 化学成分 药理作用瓜萎的化学成分和药理活性研究进展论文
瓜萎来源于萌芦科植物括楼Trichosantheskiril-owiiMaxim.或双边括楼TrichosanthesrosthorniiHarms的干燥成熟果实,俗称栝楼、吊瓜,具有清热化痰、宽胸散结、润燥滑肠等功效,用于治疗肺热咳嗽、痰浊黄稠、胸痹心痛、结胸痞满、乳痈、肺痈、肠痈、大便秘结等病证。栝楼或双边栝楼的种子（瓜萎子）、果皮（瓜萎皮）、根（天花粉）亦可入药，为传统常用中药材。
栝楼属植物全世界80余种,我国有40余种，主要分布于安徽、山东、河南等地⑵。近年来，随着对瓜蒌有效成分的分离纯化技术、提取工艺的改进及各活性成分药理研究的逐渐开展，其相关制品（瓜蒌皮注射液、瓜蒌片等）临床试验的成功，瓜蒌的使用量逐年增大。本文对瓜蒌类中药化学成分和药理作用两方面的研究进行了综述，为深入研究瓜蒌化学成分、药理活性及其资源的开发利用提供参考和借鉴。
1化学成分
近年来，中外学者对瓜蒌化学成分进行了大量
的基础性研究,从植物栝楼和双边栝楼的果实、果皮和种子的提取物中分离鉴定了近百种化合物，主要包括油脂类、甾醇类、黄酮类、三萜类及氨基酸、蛋白质等。
1.1油脂类瓜蒌种子富含大量的油脂类成分，种仁含量最高，其中以油酸、亚油酸和瓜蒌酸等不饱和脂肪酸为主，其含量高达90%以上。见表1。
1.2甾醇类瓜蒌中的甾醇类化合物种类繁多，其中菜甾醇的研究报道较多⑷。见表2。
1.3黄酮及其苷类栝楼含有10多种黄酮及其苷类化合物⑷,以山柰酣类和木犀草素类为主,包括山柰酣-3,7-二葡萄糖苷、山柰酣-3WtS-葡萄糖苷7鼠李糖苷、山柰酣-3■OfJ鬼糖苷、山柰酣-34tS^芸香糖苷、槲皮素-34tS名香糖苷、木犀草素-7葡萄糖苷、木犀草素-3^9tS-葡萄糖苷、木犀草素4葡萄糖苷、芹黄素AT?-葡萄糖苷、芹黄素T3,8-二tCtS-葡萄糖苷，此外还含有小麦素、香叶木素_7t9t8T)t葡萄糖苷等⑹。
1.4三萜及其苷类三萜类化合物多为含氧的衍生物，并在C-3位多具羟基。瓜蒌中的三萜类化合物见表3。
2,5-diyldimethanol,1)、柯伊利素k_s_d_葡萄糖苷(chrysoeriolJ7-O-3-D-glucoside,2)、苹果酸丁二酯(dibutyl-2-hydroxysuccinate,3)、2,2'-bioxazolidine-3,3'-liethanol(4),其中化合物4是新天然产物?。刘岱琳等从瓜萎中还分离到4■羟基4■甲氧基苯甲酸、4■羟基■烟酸、腺苷、5,5■双氧甲基呋喃醛等。
2药理作用
瓜蒌的药理作用主要表现在改善心血管系统及祛痰止咳两个方面，此外也有抗溃疡、抗肿瘤、抗菌及泻下作用等。
2.1改善心血管系统作用近年来,对瓜蒌改善心脑血管系统功能的研究较多,瓜蒌具有扩张微血管，增加冠脉血流量、增加耐缺氧能力、保护缺血心肌,抗凝血及降低血清胆固醇等多种活性。
2.1.1扩张微血管：耳静脉注射瓜蒌注射液可使正常家兔肠系膜微动脉、微静脉口径有显著的增加_。吴波等_认为瓜蒌乙醇提取部位有较强的扩血管作用，但水溶性成分对血管扩张有抑制作用，这可能与瓜蒌乙醇部位阻滞钙通道起到舒张动脉的作用有关。
2.1.2改善心肌缺血:瓜蒌提取物可扩张豚鼠心脏冠状动脉、显著增加冠脉流量,并呈现出一定的量效关系,还能延长异丙肾上腺素作用缺氧小鼠的存活时间，增加缺血再灌注局部SOD的活性，减少丙二醛(MDA)的含量,对垂体后叶素所致的大鼠急性缺血心肌有保护作用；还可减少游离脂肪酸(FFA)在缺血心肌的堆积，改善缺血心肌FFA的代谢,使膜酶活性得以保护,从而保护缺血心肌。
2.1.3抗凝血:体外研究表明，瓜蒌注射液能明显抑制二磷酸腺苷（ADP)或花生四烯酸（AA)诱导的家兔血小板聚集和TXA2合成,且呈量效关系_,刘岱琳等(6〕发现瓜蒌皮中的4■羟基4■甲氧基苯甲酸、香叶木素K_S_)-葡萄糖苷和腺苷具有抗血小板聚集的作用，其中腺苷的活性最强。
2.1.4其他:瓜蒌提取物对血清胆固醇、血糖也有一定的影响。瓜蒌皮提取物可降低大鼠血清总胆固醇,对高脂血引起的大鼠动脉硬化具有保护作用_;研究表明瓜蒌提取物对a-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用_,其提取物可显著升高饥饿家兔血糖水平,但不影响肝糖元、肌糖元的含量?;细胞试验和动物试验证明天花粉凝集素具有较强的降糖作用。
2.2祛痰止咳作用瓜蒌中分离得到的氨基酸有较好的祛痰作用。半胱氨酸能裂解痰液黏蛋白，使痰液黏度下降而易于咳出，天门冬氨酸可促进骨髓
T淋巴细胞前体转化为成熟的T淋巴细胞，有利于减少炎性分泌物；蛋氨酸可变为半胱氨酸及胱氨酸起到协同的作用。且研究已证实瓜蒌水煎剂有较显著的祛痰作用，可有效抑制氨水引起的咳嗽。
2.3抗菌作用瓜蒌水提液有较好的抑菌作用，研究报道瓜蒌水浸剂可抑制奥杜盎小孢子菌与星形奴卡菌,促进光合细菌的生长,在低浓度下即可发挥作用。有研究表明瓜蒌煎剂体外对大肠杆菌、霍乱杆菌、痴疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌及溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、金黄色葡萄球菌、流感杆菌等均有抑制作用。
2.4抗溃疡作用瓜蒌醇提物可降低大鼠胃酸分泌和胃酸浓度,对结扎幽门引起的溃疡、5■羟色胺及水浸压法诱发的胃损伤均有显著的抑制作用。其中1000mg/kg瓜娄醇提物对结扎幽门引起的溃疡效果最为明显,抑制率高达84.1%。预防性给药剂量下,瓜蒌醇提物可治愈乙酸导致的胃溃疡，对盐酸乙醇液诱发的胃黏膜损伤也有抑制作用，也可缓解一定浓度下NaOH导致的胃黏膜损伤。此外瓜蒌醇提物对乙酰胆碱引起的小鼠回肠收缩具有明显的松弛作用咖。
2.5抗肿瘤作用瓜蒌煎剂体外可直接抑制子宫颈癌HeLa细胞,而对巨噬细胞有促进和损伤的双向作用M,Dou等_研究还认为栝楼属块根提取物对HeLa细胞的细胞毒活性及其细胞增长有抑制作用，效果优于天花粉蛋白。在无细胞体系中，栝楼素对完整细胞毒性很低，而对蛋白质生物合成有明显的抑制作用，与单克隆抗体缀合制备而成的免疫毒素，对肿瘤有辅助治疗作用。其醚浸出液中得到的类白色非晶体性粉末也有一定抗癌的.作用。栝楼根入药称天花粉，其主要成分天花粉蛋白还可诱导小鼠前列腺癌细胞的凋亡，其中Bax基因在细胞凋亡的过程中起到重要的调控作用?。
2.6增强免疫作用张霄翔等_采用含药血清体外培养巨噬细胞实验，多角度研究瓜蒌皮对单核巨噬细胞的活性及其吞噬能力的影响，研究结果表明瓜蒌皮能显著提高巨噬细胞活性及淋巴细胞的转化,还可显著提高小鼠碳粒廓清水平，促进免疫,抑制小鼠血清溶血素的生成。
1.7其他栝楼仁二醇、10a■葫芦二烯醇等三萜类化合物及-豆甾二醇等羟基甾醇类化合物对12-O-十四酰佛波醇43-乙酸酯诱导的小鼠耳部炎症有一定抑制作用U3〕。瓜蒌仁中的脂肪油具有较强的致泻作用，而瓜蒌仁制霜后泻下作用缓和，可作为泻下剂使用。栝楼根中的天花粉蛋白还具有多重的药理作用，可引产、抗HIV活性等M1〕。
3结语
目前人们对植物栝楼的研究越来越广,发现并成功地分离出了油脂、三萜、黄酮等活性成分,又因其具有显著的抗菌、祛痰止咳及改善心血管的作用，多种栝楼制品被成功应用于临床,其中瓜蒌片、瓜蒌皮注射液已被国家食品药品监督管理总局列为药品并广泛使用，其市场潜力不可估量。
栝楼入药部位较多，有关瓜蒌子、栝楼皮、天花粉及全瓜蒌的质量评价体系尚不完整,版中国药典仅以-二苯甲酰基栝楼仁三醇作为评价瓜蒌子质量优劣的标准,栝楼皮、天花粉还未有明确的指标性成分对其进行评价,而且市售相关瓜蒌药材的混淆品较多，难以辨别真伪，因此制定栝楼相关药材的质量评价体系迫在眉睫。
栝楼化学成分复杂,药理活性十分广泛,但对栝楼药用部位的研究还不够系统。栝楼的研究可结合中药物质基础理论深入开展，中药发挥药效作用的物质基础往往不是单一的化学成分,而是一类物质或几类物质共同作用的结果，因此可先对栝楼进行化学成分分离,不仅研究某单一成分、或某一类物质的药理活性,而且研究几种成分配伍、几类物质配伍或瓜蒌与其他药材配伍后的药理作用，必要时发挥‘‘毒药物动力学”（ADME)平台的作用，阐述药物的体内过程。系统研究栝楼的药用价值，还可以药理活性为导向展开研究,即以药理活性为指标,筛选药材的炮制工艺、提取工艺、分离纯化工艺以及制剂工艺,从整体观念出发,获取药材的最大利用价值。
甘草属(Glycyrrhiza)化学成分及药理作用研究进展
文章概述了甘草目前的研究现状,扼要综述了甘草的有效成分提取方法,甘草叶及根和地上部分的`化学成分.对甘草的药理作用、常见剂型及临床应用3个方面归纳总结,甘草具有补益脾气、润肺止咳、缓和药性的功效,对消化系统、心血管系统等疾病具有良好的治疗作用.并介绍了其在医疗、食品及日用化工生产中的应用.
作 者：梁冰 杨爱馥 黄凤兰 胡宝忠 LIANG Bing YANG Ai-fu HUANG Feng-lan HU Bao-zhong 作者单位：东北农业大学生命科学学院,黑龙江,哈尔滨,150030 刊 名：东北农业大学学报 ISTIC PKU英文刊名：JOURNAL OF NORTHEAST AGRICULTURAL UNIVERSITY 年，卷(期)： 37(1) 分类号：Q949.751.9 关键词：甘草 化学成分 药理作用入侵物种紫茎泽兰化学成分及生物活性研究进展
就危害极大的`外来恶性毒草紫茎泽兰(Eupatorium adenophorum Spreng)的化学成分以及生物活性研究进行综述,并对可利用的化学成分及利用方向提出建议,以期为综合控制紫茎泽兰的蔓延提供更多可能的途径.
作 者：闫乾胜 杨婕 李华民 曹坳程 陈庆华 文永奇 何兰 Yan Qiansheng Yang Jie Li Huamin Cao Aocheng Chen Qinghua Wen Yongqi He Lan 作者单位：闫乾胜,Yan Qiansheng(北京师范大学化学学院,100875,北京;宁夏医学院基础学院,750000,宁夏,银川)杨婕,李华民,陈庆华,文永奇,何兰,Yang Jie,Li Huamin,Chen Qinghua,Wen Yongqi,He Lan(北京师范大学化学学院,100875,北京)
曹坳程,Cao Aocheng(中国农业科学院植物保护研究所,100094,北京)
刊 名：北京师范大学学报（自然科学版） ISTIC PKU英文刊名：JOURNAL OF BEIJING NORMAL UNIVERSITY (NATURAL SCIENCE) 年，卷(期)：2006 42(1) 分类号：Q949.783.5 Q946.91 关键词：紫茎泽兰 化学成分 生物活性关于当归在化学成分及药理作用的研究进展论文
当归是最常用的中药之一，来源于伞形科植物当归Angelicasinensis(Oliv.)Diels的干燥根。其性温，味甘、辛。归肝、心、脾经；具有补血活血、调经止痛、润肠通便的功能；用于血虚萎黄、眩晕心悸、月经不调、经闭痛经、虚寒腹痛、风湿痹痛、跌仆损伤、痈疽疮疡、肠燥便秘等症。除中医处方配方用药外,含当归的中成药达80余种。同时，当归也是中国卫生部规定的可用于保健食品的原料，在日常生活中常被作为滋补品食用。为此，国内外许多学者对当归的栽培、加工、化学成分、药理作用、临床应用等方面进行着广泛研究,尤其是当归的化学成分和药用价值更是研究的热点，近年来从中发现了很多新成分和生物活性，阐明其作用机理。本文对当归的化学成分和药理作用进行了综述，以期为当归的临床应用、新产品研究与开发提供依据。
1化学成分
当归中分离、鉴定到的化合物主要包括挥发油、有机酸、多糖和黄酮等成分。
1.1挥发油当归中挥发油的含量约为1%,为当归的主要有效成分之一。挥发油中藁本内酯的含量最高，其次为丁烯基酞内酯。刘国生等⑴曾将当归的挥发油分为中性、酚性和酸性3个部分。从化学结构上看,挥发油中的主要成分为苯酞类及其二聚体类化合物。
1.1.1苯酞类：苯酞类化合物是当归挥发油中的主要成分,也是从当归中最早分离鉴定的一类化合物,包括Z藁本内酯、E藁本内酯、洋川芎内酯A、E-丁烯基苯酞、Z-丁烯基苯酞等成分。1.1.2苯酞类二聚体:苯酞类二聚体是近年来从当归中分离鉴定的化合物，主要有Z-383'a,7'a-四氢"6,3',7,7'a-二聚藁本内酯劣'項同、V-，',7,3'a-二聚藁本内酉旨、levistolideA、(3Z,3Z')-6.8',7.3'-双藁本内酯、当归双藁苯内酯A等。
1.1.3其他成分：当归挥发油中还含有以ai蒎烯、P雪松烯、氧化石竹烯等为代表的萜类化合物；以丁烯基苯酣、丁香油酣、对-乙烯基愈创木酣等为代表的酣类化合物；以十四烷、壬烷、正十一烷等为代表的烷烃类化合物。
1.2有机酸类当归中含有多种有机酸类化合物,其代表为阿魏酸。阿魏酸是从当归中较早分离出来的有效成分。自1979年林茂等首次从当归中提取分离出阿魏酸后，许多学者对阿魏酸的提取工艺和含量测定进行了研究?。目前，阿魏酸是版中国药典当归质量控制的指标成分。同时，阿魏酸也是川芎、藁本药材质量控制的指标成分。然而，阿魏酸存在于多种植物中，不是当归的特征性成分。此外，当归中还含有丁二酸、烟酸、十六烷竣酸、香荚兰酸、邻二苯酸、茴香酸、壬二酸、棕榈酸、亚油酸、硬脂酸等酸性成分。
1.3多糖类当归多糖（Angelicapolysaccharide,APS)是当归中的水溶性有效成分，其含量可达到15%。目前,提取分离当归粗多糖较成熟的方法为水提醇沉法。当归粗多糖再经过离子交换层析、凝胶层析、DEAE纤维素层析等分离后可得到高纯度的多糖亚组分。商澎等先后从当归中提取分离得到当归总多糖及其亚组分,并分析了多糖中单糖的组成，主要为葡萄糖、阿拉伯糖、鼠李糖、半乳糖等;酸性多糖为糖醛酸。但是单糖的组成及其比例不同。
1.4黄酮类王芙蓉等_以75%乙醇为溶剂，采用回流提取法从当归中提取、分离得到黄色黏稠状物质,经金属盐类试剂络合反应鉴定为黄酮类化合物。之后,李谷才等㈣通过正交试验确定了用乙醇提取当归中总黄酮的最佳条件为：乙醇浓度为70%,固液比为1:50,提取温度85°C,提取时间2h;并用分光光度法测出当归中黄酮的含量为
1.59%。但是，迄今为止,未见到从当归中分离鉴定黄酮类单体化合物的研究报道。
1.5其他成分当归中含有苏氨酸、亮氨酸、异亮氨酸等多种氨基酸，以及铜、铁、锰、锌等多种微量元素。此外，当归中还含有尿嘧啶、腺嘌昤、维生素E、青霉菌属的代谢产物，以及香豆素类等成分U7)。
2药理作用
大量的药理研究报道表明，当归及其主要化学成分具有广泛的生物活性，对造血系统、循环系统、神经系统等均有药理作用。
2.1对造血系统的影响当归被称为“补血要药”，其补血作用得到历代医家的公认。对当归补血作用的研究主要集中于两方面：一是体内实验，研究当归对血虚动物模型的补血效果；二是通过体外实验,研究当归的补血作用及其机理。而后者是目前研究工作的热点。
APS是当归造血的主要活性成分之一，其造血机理主要是通过剌激与造血相关的细胞、分子等来修复造血功能。近年研究表明，APS能动员外周血和骨髓中的单个核细胞促进造血。胡晶等?将APS动员的雄性BALB/c小鼠的外周血单个核细胞静脉输注给受到8.5Gy60Co7射线照射的雌性同系受体小鼠,采用聚合酶链式反应方法鉴定造血重建的来源；发现APS组受体小鼠WBC、PLT、HGB、30d存活数均明显高于对照组和生理盐水组（P<0.05);说明APS动员的小鼠外周血造血干/祖细胞移植后能够有效地重建小鼠的造血功能。张雁等〔19’％发现APS可通过降低造血干细胞表面的黏附分子的表达，促使骨髓单个核细胞（BMNC)更早进入外周血循环，促进造血功能的修复。进一步研究发现,APS能通过降低放射损伤小鼠BMNC凋亡相关基因P53mRNA的表达来抑制细胞凋亡；以及提高BMNC黏附分子抗体CD44和CD49d的表达；上调BMNC对细胞外基质中纤维连接蛋白的黏附率来加速BMNC增殖分化,从而促进造血。
肌卫星细胞（MSCs)是造血功能重建最有希望的种子细胞来源。王晓玲等_采用MTT法检测经不同浓度APS干预的无培养基和用骨髓基质细胞培养的小鼠MSCs,发现经过不同浓度APS干预后的骨髓基质细胞条件培养的各MSCs增殖显著，并且经过APS干预的骨髓基质细胞条件培养基可有效地改变MSCs的生长特性，明显促进MSCs增殖及干细胞因子受体蛋白的表达。
2.2对循环系统的作用
2.2.1对心血管系统的作用：当归及其挥发油具有调节血管生成、抑制心肌细胞肥大和抗心律失常的作用。Yeh等_发现当归挥发油和正丁烯基苯酞内酯能抗血管生成；而当归水煎液能促进血管生成。这为研发新的血管生成调节剂治疗心血管疾病提供了依据。喻华等_将当归注射液作用于血管紧张素n诱导的肥大心肌细胞，发现心肌细胞蛋白含量减少,说明当归注射液能有效抑制血管紧张素n诱导的心肌细胞肥大。肖军花等_发现当归挥发油的中性非酣性部位（A3)具有明显的抗心律失常作用，能抑制心肌自搏频率，延长功能性不应期，降低心肌收缩力和动作电位振幅，缩短复极20%时程和复极90%时程，其作用机理可能与A阻滞Ca2+、Na+内流和促进K+外流有关，且对K+通道具有选择性。
2.2.2抗血小板凝聚作用：当归中的阿魏酸能对抗血栓素A:(TXA2)的生物活性，增加前列环素(PGI2)的生物活性,使PGI2/TXA2的值升高,从而抑制血小板凝聚。当归注射液能使弥散性血管内凝血大鼠的血小板聚集和黏附降低，红细胞变形能力增强,从而达到抑制血小板凝聚的作用_。
2.2.3抗动脉粥样硬化：当归及其有机酸成分阿魏酸均具有抗动脉粥样硬化的作用。当归能够改善高脂血清对血管内皮细胞形态结构的损伤，逆转高脂血清导致的内皮细胞中TGB^表达降低和bFGF表达增加，达到抗动脉粥样硬化的作用。阿魏酸治疗塞性动脉粥样硬化症也具有显著疗效。
2.3对神经系统的作用当归可减轻缺氧时神经元的变性,并在激活血管内皮生长因子（VEGF,具有类似血管源性的神经保护和神经营养作用）mR-NA中有一定的调控作用，提示当归在保护损伤神经及促进神经再生方面具有重要作用咖。
当归注射液可通过降低神经干细胞的增殖来保护宫内缺氧新生大鼠的神经干细胞。钟星明等_的研究表明：当归注射液能够减少宫内缺氧后幼年大鼠神经胶质细胞GFAP的表达，抑制新生大鼠大脑内N甲基D-天冬氨酸受体亚单位NR1的表达,达到对宫内缺氧新生大鼠脑组织的保护作用。此外,当归注射液对神经系统疾病慢性脑低灌注和帕金森病均有一定的治疗作用，其作用机制可能分别为上调海马区Nrf2的RNA与蛋白水平的表达和通过特定信号通路激活SIRT1、抑制羟基多巴胺诱导PC12细胞的凋亡_。
2.4对平滑肌的作用
2.4.1对子宫平滑肌的作用：当归的挥发油和水提物对子宫平滑肌具有不同的作用。前者是抑制子宫收缩的主要活性成分。刘琳娜等-的研究表明，当归挥发油可抑制小鼠离体正常子宫平滑肌的收缩幅度、频率和活动力，对催产素所致离体子宫平滑肌的剧烈收缩亦可抑制，并能使其恢复至正常水平;说明当归挥发油对正常和病理性子宫平滑肌均有抑制作用，并有较强的抗子宫平滑肌痉挛作用。肖军花等_进一步发现当归挥发油中A;为抑制子宫收缩的最佳活性部位，其作用机理与其抑制PGF2下游P42/44MAPKCx43信号转导途径有关。
相反，当归的水提物则为兴奋子宫的主要活性成分。当归水煎液在浓度6.7mg/mL时,对离体小鼠子宫肌有兴奋作用，这与当归兴奋子宫肌上H受体有关,但与子宫肌上M受体、a受体和前列腺素合成酶无关。实际上，当归挥发油中的酸性部位(A1)、酣性部位（A2)也能兴奋子宫，但呈剂量相关的双向作用。例如，肖军花等_研究结果显示，在正常离体大鼠子宫中，A1在0~160mg/L呈兴奋作用，仅在320mg/L才出现明显的抑制作用;小剂量A2(忘10mg/L)略有兴奋作用，而大剂量（為20mg/L)则表现出抑制作用。
2.4.2对支气管平滑肌的作用：当归挥发油具有松弛支气管平滑肌的作用。王锋等?发现当归挥发油对静息状态下的豚鼠离体气管平滑肌有明显松弛作用。其中，^是发挥该作用的主要组分;A1和^对豚鼠离体气管平滑肌的作用不明显，但A1与^之间存在交互影响，两者合用时可使^对豚鼠离体气管平滑肌的.松弛作用减弱；提示A1可能会拮抗A松弛豚鼠离体气管平滑肌的作用。
2.4.3对胃肠道平滑肌的作用：当归挥发油能舒张胃肠平滑肌,降低肌张力。王瑞琼等_采用兔离体胃肠平滑肌条，通过二道生理记录仪描记胃肠平滑肌等长收缩或舒张的肌张力变化曲线,计算肌张力变化率。发现当归挥发油对兔离体胃底、胃体、十二指肠、空肠和回肠平滑肌均具有舒张作用，且呈现浓度依赖关系。
2.4.4对主动脉平滑肌的作用：当归挥发油能抑制主动脉平滑肌的收缩。吴国泰等_采用离体平滑肌灌流实验系统,观察当归挥发油对正常兔离体胸主动脉平滑肌和去甲肾上腺素（NE)、氯化钾(KCl)预收缩的胸主动脉平滑肌张力的影响，发现当归挥发油可明显抑制NE、KCl引起的兔离体胸主动脉平滑肌的收缩。
2.5免疫作用APS是当归发挥免疫作用的主要活性成分,对特异性免疫和非特异性免疫均有较强的促进作用。郭振军等_用ELISA方法检测APS剌激M9分泌TNF^a及IL~4的情况。发现APS可以阻断MR介导的M9吞噬作用，且呈现剂量依赖关系。另外,APS能上调乙型肝炎病毒转基因小鼠的树突状细胞功能。说明APS对非特异性免疫有促进作用。APS及其亚组分能显著促进脾细胞、混合淋巴细胞和T细胞的增殖;增加培养的脾细胞中CIM细胞亚群的比率以及剌激小鼠产生特异性IgG类抗体_。说明APS对细胞免疫和体液免疫均有作用。
2.6抗肿瘤作用APS是当归抗肿瘤的主要活性成分,其体内、外实验研究均显示抗肿瘤活性。
在体内,APS的抗肿瘤作用主要是通过增强机体的免疫功能来间接抑制或杀死肿瘤细胞。吴素珍等m用SM小鼠模型研究硫酸酯化当归多糖(SPAS)在体内的抗肿瘤作用，发现SPAS对SM小鼠的肿瘤生长有抑制作用，40、80、160mg/(kg?d)剂量组的抑瘤率分别为27.89%、34.69%、39.45%,说明SPAS在体内具有显著抗肿瘤活性。
在体外，当归能直接抑制或杀死肿瘤细胞。Gao等?发现当归通过降低MMP名、MMP4、TGF-p1、TIMP4和增加TIMP4来抑制肺癌细胞的增殖和转移。研究还发现,APS不仅在体内对大鼠SM肉瘤细胞、白血病细胞、Ehrlich腹水癌细胞具有抑制作用，而且在体外可抑制肝癌细胞的入侵和转移_。其亚组分ASP4d能抑制宫颈癌细胞增殖，并能诱导这些细胞凋亡，其机制主要是激活了细胞凋亡的线粒体途径_。
2.7对脏器的保护作用当归提取物对肺损伤具有治疗作用。当归多糖是防治肺纤维化的有效成分,能改善肺纤维化大鼠模型的各项肺功能M1〕。当归补血总苷可抑制TGB^诱导的人胚肺成纤维细胞的异常增殖转化和胶原表达，其抑制胶原表达的作用可能是通过增加金属蛋白酶4的表达来实现的M2)。
当归具有防治肾缺血再灌注损伤的作用，其机制可能与当归对TNF^、IL-6和bFGF等细胞因子的调控有关。
APS对不同化学性肝损伤有干预作用，可降低酒精性及四氯化碳性肝损伤的sALT和sAST,减轻肝脏损伤。聂蓉_的研究结果提示,APS可能通过提高肝细胞的抗氧化能力和增强肝能量的储备两种途径缓解四氯化碳对肝脏的毒性,起到对肝脏的保护作用。
2.8抗炎镇痛作用当归提取物具有镇痛、抗炎作用，能明显提高小鼠对热剌激致痛的痛阈，抑制小鼠对化学剌激致痛的扭体反应。沈建芬等_从细胞及基因水平研究当归^部位的抗炎作用机制，发现A;能抑制PGE:产量、环氧化酶4(COX-2)活性以及COX名mRNA和蛋白的表达，提示、抑制PGEi产量可能与抑制C0X4基因的表达有关。2.9其他作用当归具有抗辐射、抗氧化、抗衰老、抗银屑病作用，还能明显降低糖尿病大鼠的血糖,其作用机制可能与促进胰岛素B细胞修复和再生有关。
3结语
当归含有挥发油、有机酸、多糖、黄酮等多种类型的化学成分。其药理作用广泛，涉及机体多个系统。当归的“补血”作用主要作用于造血系统,通过剌激与造血相关的细胞、分子等来发挥对造血系统的作用，从而达到“补血”的效果。当归的“活血”作用主要作用于循环系统,通过抑制血小板凝聚等作用来达到“活血”的效果。另外，当归对神经系统、免疫系统也有作用，并具有抗肿瘤、抗辐射、抗炎镇痛、抗氧化、抗衰老等作用。这些药理学研究结果为当归的临床应用和新产品的开发奠定了基础。近年来，当归治疗糖尿病、银屑病等的研究正在深入展开，虽然机理尚未明确，但是相信随着科学技术的进步,这些难题终将解决，为糖尿病、银屑病等目前无疗效确切药物的病症找到新的治疗药物。同时,也将扩大当归临床应用的范围，提高当归的药用价值。
毛冬青活性化学成分的提取分离研究的对护理学认识论文
1 仪器与材料
JASCO V?550紫外可见分光光度仪；JASCO FT/IR?480 Plus Fourier Transform型红外光谱仪（KBr压片）；BRUKER AV?400 FT型核磁共振仪；Finnigan LCQ Advantage MAX型质谱仪。柱层析用硅胶为青岛海洋化工厂产品；硅胶GF254薄层预制板为烟台化学工业研究所产品；Sephadex LH?20为Pharmacia 公司生产；所用试剂为化学纯或分析纯。所用药材由温栢清先生采自广东省从化市溪流河林场，由暨南大学药学院周光雄教授鉴定为毛冬青Ilex pubescens Hook. et Arn.，植物标本（2008071101）保存于暨南大学药学院标本室。
2 方法
2.1 提取与分离
毛冬青的.干燥根5 kg，粉碎后经70 %乙醇渗漉提取，提取液减压浓缩得稠浸膏，浸膏用水稀释，以大孔吸附树脂柱进行色谱分离，用蒸馏水及20%，50%，95%乙醇溶液梯度洗脱。分别得到水洗脱物130 g，20%乙醇洗脱物45 g，50%乙醇洗脱物120 g及95%乙醇洗脱物266 g。将50%和95%乙醇洗脱部分分别用硅胶、ODS及SephadexLH?20柱进行分离纯化， 从50%乙醇洗脱部分分离得到化合物3 （4 mg），4 （30 mg），5 （15 mg），6 （200 mg），7 （2 mg），8 （2 mg），9 （3 mg）和10 （2 mg），从95%乙醇洗脱部分分离得到化合物1 （6 mg），2 （6 g），11（5 mg）和12 （8 mg）。
2.2 结构鉴定
2.2.11 化合物
无色片状结晶（甲醇），mp 141～142 ℃ （石油醚）。溶于石油醚、氯仿、醋酸乙酯。Liebermann?Burchard反应呈阳性，薄层色谱Rf值与β?谷甾醇对照品一致，且与β?谷甾醇对照品混合后熔点不下降，因此鉴定化合物11为β?谷甾醇（β?sitosterol）。
2.2.12 化合物
白色无定形粉末（甲醇），mp 280 ～ 281 ℃（甲醇），溶于DMSO、吡啶、难溶于CHCl3、 CH3OH等，Liebermann?Burchard反应和Molish反应均呈阳性，薄层色谱的Rf值与β?胡萝卜苷对照品一致，且与β?胡萝卜苷对照品混合后熔点不下降，因此鉴定化合物12为β?胡萝卜苷（β?daucosterol）。
毛冬青主产于我国广东、广西、福建、江西等地，是我国华南一些地区民间常用要药，具有活血通络、清热解毒之功效，用于治疗冠心病、心绞痛、脉管炎、缺血性中风等疾病［1］ 。现代研究表明毛冬青注射液具有抗病毒、抗血栓、抗肿瘤之功效，而生物活性研究目前主要集中在毛冬青甲素和毛冬青酸等单体化合物上，对其他化学成分的研究仍存在不足或缺乏。
