下面就是小编整理的执业药师资格考试辅导：抗代谢药物（共含8篇），希望大家喜欢。同时，但愿您也能像本文投稿人“james_top”一样，积极向本站投稿分享好文章。
通过对dna合成干扰，抑制肿瘤细胞生存和复制所必须的代谢途径。多用于治疗白血病。生物电子等排原理作结构改动，与代谢物相似。
一、嘧啶拮抗物：
1、尿嘧啶：氟尿嘧啶(5-fu)：实体肿瘤首选。疗效好，
2、毒性大，
3、严重消化道、骨骼抑制。
性质：
1、溶于稀hcl和naoh 来源：考试大
2、亚硫酸钠中不稳定 卡莫氟：是5-fu的前药。对结肠、直肠癌的疗效较高。
2、胞嘧啶：盐酸阿糖胞苷：前药，体内转化成三磷酸阿糖胞苷，抑制dna多聚酶阻止dna合成。口服吸收较差，静脉连续滴注。用于治疗急性粒细胞白血病。
3、六甲蜜胺：hmm广谱，嘧啶类抗代谢药，抑制二氢叶酸还原酶。
二、嘌呤拮抗物：巯嘌呤(6-mp)：前药，酶促为6-硫代次黄嘌呤核苷酸(硫代肌苷酸)，抑制嘌呤核苷酸生物合成。
性质：1、黄色结晶性粉末。 2、各种急性白血病的治疗。来源：考试大
三、叶酸拮抗剂甲胺蝶呤：与亚叶酸钙合用降低毒性。主要用于治疗急性白血病。
性质：1、黄色结晶粉末，溶稀碱稀酸 2、二氢叶酸还原酶抑制剂 四、羟基脲 羟基脲：为核苷酸还原酶抑制剂，阴止dna合成。
烷化剂烷化剂属细胞毒类药，对正常细胞同样抑制，恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发。
一、氮芥类：烷化基部分(功能基)+载体部分(改变药物选择性)盐酸氮芥：只对淋巴瘤有效，毒性大。氮甲：(甲酰溶肉瘤素)，氮甲+苯丙氨酸。精原细胞瘤显著，毒性低，可口服性质：
1、遇光变红
2、碱中水解
3、茚三酮反应环磷酰胺：前药。被p450氧化酶氧化，成4-羟基(酮基)环磷酰胺…毒性小，广谱。异环磷酰胺：前药。生成单氯乙基环磷酰胺。为骨骼抑制等肾脏毒性、尿道出血。与尿路保护剂美司钠合用。
二、乙撑亚胺类 塞替派：治疗膀胱癌的首选药。来源：考试大
三、亚硝基脲类：卡莫司汀(卡氮芥)：脑瘤及中枢瘤
性质：酸碱中均不稳定。
四、甲磺酸酯及多元醇类 白消安(马利兰)：治疗慢性粒细胞白血病。
不良反应：消化道反应及骨骼抑制。 来源：考试大
性质： 加naoh 水解脱氢---乙醚样特臭四氢呋喃。
一、抗肿瘤抗生素：直接作用于dna，为细胞周期非特异性药物。
阿霉素、柔红霉素：急性粒细胞白血病淋巴细胞白血病，骨髓抑制，心脏毒性。
米托蒽醌：细胞周期非特异性药物，作用是阿的5倍，心脏毒性小。急性白血病复发。来源：考试大
二、抗肿瘤的植物药有效成分：喜树碱、长春新碱、紫杉醇
金属配合物抗肿瘤药物顺铂：dna复制停止，阻碍细胞的分裂，反式无作用，胃肠道反应多见。
性质：
1、亮黄色或橙黄色。
2、170 c转化为反式
3、水液不稳，光、空气不敏感。卡铂：对肾脏、消化道反应及耳毒性较低，需静注。 来源：考试大
其他抗肿瘤药物昂丹司琼：5-ht 受体拮抗剂 。辅助治疗，预防或治疗化疗药物和放疗药物引起的呕吐。他莫昔芬前药 ：环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫氟、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤
口服：氮甲、白消安甲胺蝶呤、六甲蜜胺：二氢叶酸还原酶抑制剂 黄色结晶性粉末：甲胺蝶呤、巯嘌呤顺铂
降血脂药
一、苯氧乙酸类：氯贝丁酯(安妥明)：2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 油状液体，光照变色 来源：考试大
性质：
1、水解产物对氯苯氧异丁酸，为活性代谢产物。
2、酯：碱性下异羟肟酸铁反应。作用：降低三酰甘油，降低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶a，降低vldl减少血栓形成非诺贝特：氧化燃烧显氯化物反应。用于治疗高血脂，药效较强，毒副作用小，耐受性好。
二、烟酸类：烟酸肌醇
三、羟甲戍二酰辅酶a还原酶抑制剂： 洛伐他汀：-1-萘酚酯- 六元内酯环 抑制内源性胆固醇的合成，降低血中胆固醇含量 辛伐他汀：多一个-ch3，强效，长效。
两者均为前药，在体内水解为-羟基酸显效
抗心律失常药
一、1类抗心律失常药 (钠通道阻滞药)盐酸普鲁卡因胺：n- [ ( 2 -二乙氨基) 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐 适用于阵发性心动过速 盐酸美西律：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐 抑制心肌传导，抗惊厥、麻醉、室性失常盐酸普罗帕酮(心律平)：1-[2 -[2 -羟基-3- (丙胺基)- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐结构与普萘洛尔有相似之处，尚有受体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。
二、2类抗心律失常药 (受体阻滞药)盐酸普萘洛尔(心得安)：1- [ ( 1 - 甲基乙基) 氨基] -3- (1- 萘氧基)- 2-丙醇盐酸盐性质：
1、稀酸中分解，碱性下稳定，水液发生异丙胺基侧链氧化分解
中间体a-萘酚2、与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。
非选择性的受体阻滞药，用于心绞痛，心动过速，高血压 左旋体>右旋体，用外消旋体
三、3类抗心律失常药 (延长动作电位时程药)盐酸胺碘酮：吸收、起效慢，半衰期长，延长动作电位时程和不效不应期，选择性阻滞钾通道。
四、4类抗心律失常药 (钙通道阻滞剂) ： 维拉帕米： 抑制钙离子缓慢内流。
抗心绞痛药
一、硝酸酯及亚硝酸酯类：以扩张静脉为主，降低心肌氧耗，缓解心绞痛症状。释放no这种血管舒张因子，扩张冠状动脉。硝酸甘油：淡黄色带甜昧油状物。弱酸、中性稳定，碱性水解。 速效、短效抗心绞痛鉴定反应：加koh加热成甘油+khso4-丙烯醛气体 硝酸异山梨酯(消心痛)：血管扩张药，长效抗心绞痛，用于心绞痛的预防。 来源：考试大
性质：
1、酯容易水解，生成脱水山梨醇和亚硝酸
2、加水和硫酸水解生成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁，界面显棕色。
3、新制儿茶酚，加硫酸生成亚硝酸，过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。 作用：血管扩张药，是长效抗心绞痛药，用于心绞痛的缓解和预防。
二、钙拮抗剂 来源：考试大
1、二氢吡啶类： 硝苯地平(心痛定)：1,4二氢- 2 ,6-二甲基-4- (2-硝基苯基)- 3 ,5 -吡啶二甲酸二甲酯性质：
1、黄色结晶粉末。
2、遇光极不稳定，分子内部发生光化学歧化作用。作用：降低心肌兴奋-收缩隅联中atp酶的活性，降低心肌耗氧、扩张冠状动脉，扩张外周动脉，降血压，适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。尼群地平：1,4二氢- 2 ,6 -二甲基-4- ( 3-硝基苯基 )- 3 ,5 - 吡啶二甲酸甲乙酯
性质：
降压温和持久，较强利钠作用，对心率影响不大，特别适合冠脉痉挛所致心绞痛。尼莫地平：1,4二氢-2 ,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3 ,5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基-1-甲基乙基酯作用：选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂，尤其对缺血性脑血管痉挛。 淡黄结晶氨氯地平：(+)2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氢- 6 -甲基- 3 ,5 - 吡啶二甲酸，3-乙酯，5-甲酯
白色结晶 ，同硝苯地平
2、苯烷基胺类： 维拉帕米：---苯乙腈盐酸盐~~~ 扩张血管，降低心肌耗氧。用于抗心绞痛及抗心律失常。
3、苯噻氮 类：盐酸地尔硫 ：扩张血管，扩张冠脉，对变异型、劳累型心肌梗死的心绞痛效果明显，并降压。 来源：考试大
性质：与硫氰酸铵及硝酸钴反应，在氯仿中形成可溶性配位化合物，呈蓝色。
4、二苯哌嗪类：桂利嗪(脑益嗪)：1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪 直接扩张血管平滑肌，用于脑血栓。双嘧达莫(潘生丁)：扩张冠状动脉，抑制血小板凝聚，可防止血栓形成。
三、受体阻滞剂 普萘洛尔 阿替洛尔
中枢性降压药：刺激中枢a--肾上腺素受体
（一）、抑制交感神经冲动的传导。 可乐定、甲基多巴
（二）、作用于交感神经系统的降压药 ：神经介质耗竭类药，引起温和而持久的降压，利血平、胍乙啶
（三）、神经节阻断药物 阻断乙酰胆碱受体，切断神经受体传导，舒张血管降压。美加明、六甲溴铵来源：考试大
（四）、血管扩张药 直接扩张毛细小动脉，降低外周阻力而降压。 肼屈嗪、米诺地尔
（五）、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物： 高血压和充血性心力衰竭。卡托普利：1-(3- 巯基-(2s)- 2-甲基-1- 氧代丙基)- l -脯氨酸 与利尿药合用效好性质：光和水液氧化成二硫化合物，--sh有还原性，被碘酸钾氧化。马来酸依那普利：前药，在体内水解代谢为依那普利那(长效血管紧张素转化酶抑制剂)起效。赖诺普利：缓慢而长效的降压作用。来源：考试大
（六）、肾上腺素a1受体阻滞剂：选择性作用于 a1受体阻滞剂，扩张血管降压，不伴反射性心动过速，盐酸哌唑嗪：
性质：与1,2-萘醌-4-磺酸钠液反应成紫堇色对醌型缩合物。
作用：用于轻中度高血压，重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。
一、h2受体拮抗剂 ： 来源：考试大
西咪替丁： 咪唑类 第一个 对p450细胞色素氧化酶有抑制 咪唑基、腈基、胍基、硫醚键
盐酸雷尼替丁：-2-呋喃基-- 呋喃类 小火加热产生硫化氢，与醋酸铅生成黑色硫化铅沉淀。
法莫替丁： --4-噻唑基-- 噻唑类 高选择，作用强，胃粘膜保护作用 噻唑环、磺酰胺基 来源：考试大
二、质子泵抑制剂 奥美拉唑：5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1h-苯并咪唑
性质：
1、两性化合物，强酸中分解。
含亚砜、吡啶环
2、前药，与h /k -atp酶结合，抑制胃酸分泌，愈合率高总结：生物碱沉淀试剂反应：盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶盐酸苯海拉明：对碱稳定，酸中水解为二苯甲醇
一、抗生素类抗结核病药硫酸链霉素：一分子链霉胍与一分子链霉双糖缩合成的碱性甙，三个碱性中心。第一个抗结核病利福平：4-甲基…肺结核及其他结核，麻风病、厌氧菌。半合成抗生素， 大环内酰胺类，27个c利福喷汀：4-环戊基…同利福平，抗菌活性是利的2-10倍，常与其他结核药合用。来源：考试大
利福霉素共性：
1、遇光变质、氧化、水解
2、盐酸下与亚硝酸钠氧化成醌类，橙色变暗红。
二、合成抗结核病药对氨基水杨酸钠：对结核杆菌有选择性抑制作用，但无杀菌作用，易产生抗药，合用。异烟肼：酰肼基，酸或碱下水解成异烟酸和肼，游离肼有毒性。遇光变质，易溶水，来源：考试大
性质 ：
1、还原反应：氨制硝酸银，管壁生成银镜。
2、缩合反应：肼基与香草醛、芳醛缩合成淡黄色异烟腙。
3、沉淀反应：吡定啶环碱性，与铜离子(重金属盐)酸性下生成红色螯合物。
4、酸性中与溴酸钾作用，作于含量测定。盐酸乙胺丁醇：2r，2 r…极易溶水，与其他联合治疗肺结核，单用易产生耐药性。
性质：
1、加硫酸铜、氢氧化钠生成络合物，蓝色。
2、与苦味酸生成沉淀
一、组胺h1受体拮抗剂的化学结构类型
过敏介质：组胺、白三烯、缓激肽
1、乙二胺类
2、哌嗪类
3、氨基醚类： 盐酸苯海拉明
2-二苯甲氧基-n，n-二甲基乙胺盐酸盐
1、有醚键：对碱稳定，酸中水解为二苯甲醇
2、对光稳定，曝晒16h或存放3年不变色。杂质二苯甲醇(受光氧化)和二甲胺基乙醇
3、叔胺结构，类似生物碱沉淀试剂反应。mandelin 、frohde、macquis来源：考试大
4、丙胺类： 氯苯那敏(扑尔敏)：
γ-(4-氯苯基)-n，n-二甲基-2-吡啶丙胺马来酸盐
1、具有升华性，有特殊晶型 右旋体(s)强于左旋 用消旋体
2、叔胺类反应
3、戊烯二醛反应：吡啶环，ph3.5中与溴化氢，吡啶环开环。
5、三环类： 盐酸赛庚啶
4-[ 5h-二苯并[a，d]环庚三烯-5-亚基]-1-甲基哌啶盐酸盐倍半水合物 来源：考试大
性质：
1、含氮碱性化合物，与生物碱显色试剂反应。
2、甲醇溶液滴于纸上风干后紫外照射，显蓝色荧光。
无杂原子应用：抗5-羟色胺及抗胆碱作用(唯一)。酮替芬：含杂原子s，抗组胺是扑尔敏的10倍，时间长，抗过敏介质释放。治疗、控制哮喘
6、哌啶类 特非那定：几乎无中枢镇静作用的h1受体拮抗剂7、无嗜睡作用的h1受体拮抗剂： 阿司米唑二、组胺h1受体拮抗剂构效关系： 来源：考试大
1、两个芳环r和r不处于同一平面时，具有最大的抗组胺活性。
2、几何异构体有立体选择性，显示不同的活性。
3、光学异构体也显示不同的活性。
