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肿瘤(tumour)是指机体在各种致瘤因子作用下,局部组织细胞增生所形成的新生物(neogrowth),因为这种新生物多呈占位性块状突起,也称赘生物(neoplasm)。而注射用盐酸平阳霉素是一种肿瘤用药。那么,注射用盐酸平阳霉素有哪些注意事项呢?
注射用盐酸平阳霉素的适应症为主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等头颈部鳞癌。注射用盐酸平阳霉素的注意事项有:
1、发热,给药后如患者出现发热现象,可给予退热药。对出现高热的病人,在以后的治疗中应减少剂量,缩短给药时间,并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。
2、病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药,停药后症状可自然消失。
3、病人如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状,同时胸部X-光片出现异常,应停止给药,并给予甾体激素和适当的抗生素。
4、偶尔出现休克样症状(血压低下,发冷发热、喘鸣、意识模糊等),应立即停止给药,对症处理。
5、局部用药的用法用量供临床医师参考。
6、需按医师处方,指示用药。
注射用盐酸平阳霉素的药代动力学是给接种艾氏腹水癌的荷癌小白鼠注射平阳霉素,测定了肾、胃、肺、肝、肌、血、肿瘤、脾、心和骨中的药物浓度,发现除肾脏外,肿瘤中药物浓度最高,瘤血比达到4:1。平阳霉素的不良反应主要有发热、胃肠道反应(恶心、呕吐、食欲不振等)、皮肤反应(色素沉着、角化增厚、皮炎、皮疹等)、脱发,肢端麻痹和口腔炎症等,肺部症状(肺炎样病变或肺纤维化)出现率低于博莱霉素。
【英文名】BLEOMYCINA5HYDROCHLORIDEFORINJECTION
【拼音名】ZHUSHEYONGYANSUANpINGYANGMEISU
【主要成分】盐酸平阳霉素。
【性状】注射用盐酸平阳霉素为白色疏松块状物或无定型固体,无臭或几乎无臭,引湿性强,注射用盐酸平阳霉素在水中或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮,氯仿或乙醚中几乎不溶。
【药理作用】
平阳霉素是由平阳链霉菌(Stieplomycespingyangensisn.S.p)产生的博莱霉素类抗肿瘤抗生素,能抑制癌细胞DNA的合成和切断DNA链,影响癌细胞代谢功能,促进癌细胞变性,坏死。
体外实验证明:平阳霉素对培养的多种癌细胞如肝癌BEL7402,胃癌MGC803,鼻咽癌CNB-2,结肠癌HT-29和口腔鳞癌KB均有较强的杀灭作用。
在体内:平阳霉素对大鼠皮下接种的瓦克瘤256,小鼠肉瘤180,肉瘤37,肝癌和黑色素瘤都有明显的抑制作用,对小鼠皮下接种的结肠癌C20;食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗肿瘤作用强于丝裂霉素和BleomycinA2。
平阳霉素为细胞周期非特异性药物,对机体的免疫功能和造血功能无明显影响。
【毒理研究】
用18~20克体重的小白鼠,雄雌各半,随机分组,每组10只动物,分别由静脉或腹腔内注射平阳云霉素,观察14天,记录死亡动物数,用机率对数绘图法测定LD50和LD10。
结果:平阳霉素静脉注射的LD50为165ml/Kg,LD10为100ml/Kg;腹腔内注射的LD50为188ml/Kg,LD10为125ml/Kg。
【药代动力学】
给接种艾氏腹水癌的荷癌小白鼠注射平阳霉素,测定了肾、胃、肺、肝、肌、血、肿瘤、脾、心和骨中的药物浓度,发现除肾脏外,肿瘤中药物浓度高,瘤血比达到4:1。
【适应症】
主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等关颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。
对肝癌也有一定疗效。对翼状胬肉有显著疗效。
【用法用量】
1.静脉内注射:用生理盐水或葡萄糖溶液等适合静脉用之注射液5~20ml溶解注射用盐酸平阳霉素4~15mg(效价)/ml的浓度注射。
2.肌内注射:用生理盐水5ml以下溶解注射用盐酸平阳霉素4~15mg(效价)/ml的浓度注射。
3.动脉内注射:用3~25ml添加抗凝血剂(如肝素)的生理盐水溶解注射用盐酸平阳霉素4~8mg(效价)作一次动脉内注射或持续动脉内注射。
4.成人每次剂量为8mg(效价),通常每周给药2~3次。根据患者情况可增加或减少至每日一次到每周一次。显示疗效的剂量一般为80~160mg(效价)。一个疗程的总剂量为240mg(效价)。
5.肿瘤消失后,应适当加给药,如每周1次8mg(效价)静注10次左右。
6.治疗血管瘤及淋巴管瘤:
淋巴管瘤:每次4~8mg,溶入注射用水2ml~4ml,有囊者尽可能抽尽囊内液后注药,间歇期至少1月,5次为1个疗程。3个月以下新生儿暂不使用或减量使用。
治疗血管瘤:每次注射平阳霉素4~8mg,用生理盐水或利多可因注射液3ml~5ml稀释。注入瘤体内,注射1次未愈者,间歇7~10天重复注射,药物总量一般不超过70mg(效价)。
7.治疗鼻息肉:取平阳霉素1支(含8mg)用生理盐水4ml溶解,用细长针头行息肉内注射,每次息肉注射2ml~4ml,即一次注射1~2个息肉。观察15~30分钟有无过敏反应,每周1次,五次为1个疗程,一般1~2疗程。
【不良反应】
平阳霉素的不良反应主要有发热、胃肠道反应(恶心、呕吐、食欲不振等)、皮肤反应(色素沉着、角化增厚、皮炎、皮疹等)、脱发,肢端麻病和口腔炎症等,肺部症状(肺炎样病变或肺纤维化)出现率低于博莱霉素。
【禁忌症】
(1)对博莱霉素类抗生素有过敏史的患者禁用。
(2)对有肺、肝、肾功能障碍的患者慎用。
【注意事项】
(1)发热,给药后如患者出现发热现象,可给予退热药。对出现高热的病人,在以后的治疗中应减少剂量,缩短给药时间,并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。
(2)病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药,停药后症状可自然消失。
(3)病人如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状,同时胸部X-光片出现异常,应停止给药,并给予甾体激素和适当的抗生素。
(4)偶尔出现休克样症状(血压低下,发冷发热、喘鸣、意识模糊等),应立即停止给药,对症处理。
(5)局部用药的用法用量供临床医师参考。
(6)需按医师处方,指示用药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】未进行该项实验且无可靠参考文献
【药物相互作用】未进行该项实验且无可靠参考文献
【贮藏】密封,在凉暗干燥处保存。
【有效期】两年半。
【规格】8mg/支/盒
【批准文号】国药准字H23021807
【生产厂家】哈尔滨莱博通药业有限公司
注射用盐酸平阳霉素的功效与作用注射用盐酸平阳霉素主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等关颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。
注射用盐酸博安霉素是新一代的抗肿瘤药,不仅对肿瘤有较高的疗效,且毒副作用少。注射用盐酸博安霉素在临床上适用于治疗多种肿瘤,深受广泛患者青睐。那么,注射用盐酸博安霉素可以长期使用吗?
注射用盐酸博安霉素不建议长期使用,因注射用盐酸博安霉素的肺毒性较同类药物轻,但不排除长期用药导致肺纤维化的可能。注射用盐酸博安霉素的使用方法是单药治疗5~6mg/m2+生理盐水2~4ml,肌注或静注每周3次,连用四周。联合化疗,注射用盐酸博安霉素可与其它化疗药物联合应用,剂量应减少,博安霉素5~6mg/m2+生理盐水2~4ml,肌注或静注,每周2次,连用2周,休息1~2周,为一周期。
注射用盐酸博安霉素对多种小鼠移植性肿瘤包括肉瘤180,肝癌、艾氏癌(实体型),食管癌SGA-73和黑色素瘤HP,均有显著的抑制作用,抑瘤率达85~90%。体外试验对数种人癌细胞株有明显杀伤作用,其中尤其对肝癌BEL-7402细胞的杀伤作用最强。注射用盐酸博安霉素对在裸鼠移植的人体肝癌、胃癌和结肠癌均有显著的抑制作用,肿瘤抑制率为74%~90%。注射用盐酸博安霉素对小鼠一次静脉和肌肉给药的LD50分别为97.8mg/kg和70.5mg/kg。狗和大鼠长期给药后,主要引起肾功能损害。注射用盐酸博安霉素对兔一次肌注,未见局部刺激性。
综上所述,注射用盐酸博安霉素是不宜长期使用的,应在医生的指导下使用。注射用盐酸博安霉素在临床上的应用广泛,有显著的疗效,且安全性高,患者可放心使用。
【英文名】:BoanmycinHydrochlorideforInjection
【汉语拼音】汉语拼音:ZhusheyongYansuanBoanmeisu
【主要成分】盐酸博安霉素
分子式:C60H96N20O21S2.nHCL
分子量:1497.66
【性状】艾普康为白色或类白色疏松块状或无定形固体。
【药理作用】
盐酸博安霉素对多种小鼠移植性肿瘤包括肉瘤180、肝癌、艾氏癌(实体型)、食管癌SGA-73和黑色素瘤Hp,均有非常显著的抑制作用,抑瘤率达85~90%。
体外试验对数种人癌细胞株有明显杀伤作用,其中尤以对肝癌BEL-7402细胞的杀伤作用强。盐酸博安霉素对在裸鼠移植的人体肝癌、胃癌和结肠癌均有非常显著的抑制作用,肿瘤抑制率为74%~90%。
【毒理研究】
艾普康对小鼠一次静脉和肌肉给药的LD50 分别为97.8mg/Kg和70.5mg/Kg。狗和大鼠长期给药后,主要引起肾功能损害。艾普康对兔一次肌注,未见局部刺激性。
【药代动力学】
人体药代动力学:艾普康肌注吸收迅速,血药浓度达峰的平均时间为18.6min,平均峰浓度为0.20ug/ml,240min后降至0.01ug/ml。
【适应症】头颈部恶性肿瘤。
【用法用量】
1.单药治疗:盐酸博安霉素5~6mg/m2+生理盐水2~4ml,肌注或静注每周3次,连用四周。
2.联合化疗:盐酸博安霉素可与其它化疗药物联合应用,剂量应减少,盐酸博安霉素5~6mg/m2+生理盐水2~4ml,肌注或静注,每周2次,连用2周,休息1-2周,为一周期。
【不良反应】
艾普康可引起发热、寒战、肌肉疼痛、消化道反应,皮肤色素沉着。
个别病人有过敏反应。
肺毒性较同类药物轻,不排除长期用药导致肺纤维化的可能。
【禁忌症】
(1)对博莱霉素类抗生素有过敏史的患者禁用。
(2)对有肺、肝、肾功能障碍的患者慎用。
(3)肺放射治疗患者慎用。
【注意事项】
(1)给药后如患者出现发热现象,可给予退热药。对出现高热的病人,在以后的治疗中应减少剂量,缩短给药时间,并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。
(2)病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药,停药后症状可自然消失。
(3)病人如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状,同时胸部X-光片出现异常,应停止给药,并给予甾体激素和适当的抗生素。
(4)偶尔出现休克样症状(血压低下,发冷、发热、喘鸣、意识模糊等),应立即停止给药,对症处理。
(5)需按医师处方,指示用药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。博安霉素为抗肿瘤药,权衡利弊后慎用。
【儿童用药】尚不明确。权衡利弊后慎用。
【老年患者用药】尚不明确。对老年性慢性支气管炎及肺功能不全患者禁用。
【药物相互作用】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【有效期】暂定二年。
【贮藏】密闭,在凉暗干燥处保存。
【规格】8.73mg/瓶
【批准文号】国药准字H0214
【生产厂家】辽源市迪康药业有限责任公司
艾普康的功效与作用艾普康(注射用盐酸博安霉素)头颈部恶性肿瘤的克星
【汉语拼音】Zhusheyong Yansuanbolaimeisu
【英文名】Bleomycin Hydrochloride for Injection
【主要成分】盐酸博莱霉素
【性状】注射用盐酸博莱霉素为黄白或白色冻干粉末、块状松散物。易溶于水,不溶于丙酮和已基醋酸盐。
【适应症】
注射用盐酸博莱霉素适用于皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤(颌癌、舌癌、唇癌、咽部癌、口腔癌等)、肺癌(尤其是原发和转移性磷癌)、食道癌、恶性淋巴瘤(网状细胞肉瘤、淋巴肉瘤、何杰金氏病)、子宫颈癌胶质瘤、甲状腺癌。
【用法用量】
注射用盐酸博莱霉素为处方药,一定要在医生指导下使用。
1、肌肉皮下注射:博莱霉素15-30mg(效价),溶于5ml生理盐水后使用,如病变周边皮下注射,以不高于1mg(效价)/ml浓度为宜。肌肉注射应避开神经,局部可引起硬结,应不断更换注射部位。
2、动脉注射:博莱霉素5-15mg(效价)溶于生理盐水或葡萄糖液中, 直接弹丸式动脉内注射或连续灌注。
3、静脉注射:博莱霉素15-30mg(效价)溶于5-20ml注射用水或生理水中,缓慢静脉注入,出现严重发热反应时,一次静脉给药剂量应减少到5mg以下,可增加给药次数,如2次/天。静脉注射可引起血管疼痛,应注意注射速度,尽可能缓慢给药。
注射频率:通常2次/周,根据病情可增加为每天一次或减少为1次/周。
总剂量:以肿瘤消失为治疗终止目标。总剂量300mg效价以下。
【不良反应】
1、间质性肺炎、肺纤维化(10.2%):有引起间质性肺炎、肺纤维化可能。应定期进行肺泡动脉血氧分压差、动脉血氧分压、CO弥散功能、胸部X-线检查。
2、休克(0.1%以下):罕见发生。发展异常应立即停药,对证处理。(因休克多出现在恶性淋巴瘤初次用药时,对初第一、二次给药,要从5mg或更少剂量开始,确认没有急性反应后,逐渐增加到常用剂量)。
3、注意病变因药物引起坏死,出血。
4、过每:皮疹、蕈麻疹、发热伴红皮症。
5、皮肤:脱毛、皮炎、色素沉着、发红、糜烂、皮肤增厚、脂甲颜色改变。
6、胃肠道症状:恶心、呕吐、厌食、口内炎、腹泻。
7、肝功能(1%以下):肝功能异常。
8、肾功能(1%以下):有残尿感、尿频、尿疼。
9、血液(1%以下):白细胞减少。
10、精神神经:头痛、瞌睡。
11、注射部位:静脉壁肥厚、管腔狭窄。
12、其它:发热、不适、肿瘤部位疼。
【禁忌】
1、严重肺部疾患、严重弥漫性肺纤维化。
2、有对本类药物(陪普利欧等)有过敏史。
3、严重心脏疾病。
4、胸部及其周接受放射治疗。
【注意事项】
1、本药副作用个体差异显藿著,即使投用较少剂量,也可出现副作用,应从小剂量开始使用。
2、总剂量应在300mg(效价)以下。
3、应用同类药物者,原则是博莱霉素与该药剂量总和,为总用药量。
4、间质性肺炎,肺纤维化:捻发单是初出现频率较高,发现异常应立即停药,按特发性肺纤维化处置,给予副肾上腺皮质激素及抗生素预防继发感染。
5、肺功能基础较差者,间质性肺炎及肺纤维化出现频率较高,总剂量应在150mg以下。
6、用药过程中出现发热、咳嗽、活动性呼吸困难等,应立即停药,进行胸部X线检查,血气分析(A-ado2) 、动脉氧分压、一氧化碳扩散度等相关检查,随后2个月内定期检查。
7、A-aDo2,pao2等每周检查一次,持续2周以下,出现下降时就立即。当A-aDo2、pa02比用药前低10torr以下,结合临订表现,怀疑药物引起时,应立即停药,同给予激素治疗,应立即停药。
8、长期使用博莱霉素,副作用有增加及延迟性发生倾向,应十分注意。
9、避免药物接触眼睛,用手涂粘膜附近病变后,应立即洗手。
10、儿童及生育年龄患者,应考虑对性腺的影响。
【药物相互作用】
与洛莫司汀合用,白细胞减少的程度加重。顺铂会降低本药的清除。本药会降低地高辛和苯妥英的血浆浓度。严重药物相互作用:本药可增加吸氧病人的肺毒性。
1、抗肿瘤药物:合并使用时应注意有诱发间质肺炎、肺纤维化可能。
2、放射线照射:有诱发间质肺炎、肺纤维化可能。
3、头颈部放疗:可加重口内炎、口角炎、喉头粘膜炎、诱发粘膜炎症。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物试验(小鼠、兔:腹腔内注射)有致畸报告,孕妇及可能妊娠病人,尽可能避免使用本药,对哺乳期中安全性研究尚不明确,应尽量避开使用,如必须使用者,应中止哺乳。
【儿童用药】对儿童用药安全性研究尚未确定
【老年患者用药】60岁以上高龄者应十分注意,总药量应在150mg以下
【药理毒理】
博莱霉素通过与DNA结合,导致单链、双链DNA崩解,抑制DNA合成。该药还能轻度抑制RNA和蛋白质的合成。骨髓抑制作用极轻微。
【药代动力学】
药物生物活性分布研究表明,在皮肤、肺、膀胱、肾分布多。而肝、脾内是以不活化形式存在,证明不影响造血功能。成人静脉注射15mg后。血浓度立即达3ug/ml,1小时后<0.5ug/ml.肌肉注射的血中大浓度是静脉注射时的1/3。
24小时内,静脉注射量38.3%、肌肉注射的19.2%从尿中排汇,静脉注射15mg1小时后,尿中浓度达到峰值30.7ug/ml,然后下降,半衰期58.6分钟,48小时后,约80%以原形从尿中排出。
【规格】15mg/1瓶/盒
【贮藏】密封、凉暗干燥处保存
【有效期】2年
【批准文号】注册证号H0885
【生产企业】日本化药株式会社 高崎工厂
注射用盐酸博莱霉有哪些使用禁忌?每个药物都是有它的注意事项的,其中有些是被称为禁忌,所谓禁忌就是不可以抵触的事项,如果不慎违反了用药的禁忌就会使病人的身体健康受到严重的伤害。注射用盐酸博莱霉是临床上用于恶性肿瘤的有效药物,它能通过与DNA结合,导致单链、双链DNA崩解,抑制DNA合成。那么注射用盐酸博莱霉有哪些使用禁忌?
注射用盐酸博莱霉使用禁忌:1、严重肺部疾患、严重弥漫性肺纤维化;2、有对本类药物(陪普利欧等)有过敏史;3、严重心脏疾病;4、胸部及其周接受放射治疗。
注射用盐酸博莱霉素为黄白或白色冻干粉末、块状松散物。易溶于水,不溶于丙酮和已基醋酸盐。本品在临床上适用于皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤(颌癌、舌癌、唇癌、咽部癌、口腔癌等)、肺癌(尤其是原发和转移性磷癌)、食道癌、恶性淋巴瘤(网状细胞肉瘤、淋巴肉瘤、何杰金氏病)、子宫颈癌胶质瘤、甲状腺癌。
注射用盐酸博莱霉素为处方用药,患者在使用本品时,应当严格按照说明书用药,并在主治医师的指导下,选择合适的用药剂量使用,这有利于发挥好药效,加快自身康复进程。药物生物活性分布研究表明,在皮肤、肺、膀胱、肾分布多。而肝、脾内是以不活化形式存在,证明不影响造血功能。成人静脉注射15mg后。血浓度立即达3ug/ml,1小时后<0.5ug/ml.肌肉注射的血中大浓度是静脉注射时的1/3。24小时内,静脉注射量38.3%、肌肉注射的19.2%从尿中排汇,静脉注射15mg1小时后,尿中浓度达到峰值30.7ug/ml,然后下降,半衰期58.6分钟,48小时后,约80%以原形从尿中排出。
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