以下是小编帮大家整理的注射用盐酸伊达比星说明书（共含6篇），欢迎大家分享。同时，但愿您也能像本文投稿人“haoxiguan8”一样，积极向本站投稿分享好文章。
【英文名】Idarubicin Hydrochloride for Injection
【汉语拼音】ZhuSheYongYanSuanYiDaBiXing
【主要成分】盐酸伊达比星
【性状】善唯达为橙红色疏松冻干块状物，有引湿性。
【适应症】急性淋巴细胞性白血病和急性非淋巴细胞性白血病
【用法用量】通常每日7～8mg/平方米，静脉注射3～5天为1疗程。也可口服每日15～30mg/平方米，3天为1疗程。
【不良反应】
1、心脏毒性可有急性心律失常(室上性及室性心动过速、室性及房性早搏、房颤)、心电图异常(非特异性STT波改变、T波平坦、右半支及左前半支传导阻滞)及慢性心肌病。
2、骨髓抑制善唯达的骨髓抑制作用呈剂量限制性。表现为淋巴细胞减少和血小板减少，或出现贫血。白细胞低点一般出现在8～29天，21至35天恢复zheng常。血小板抑制不常见，可在10～15天降到低，22～28天恢复zheng常。
胃肠道反应较常见的有恶心、呕吐、腹泻和胃炎。有报道，善唯达单独静注或口服(40～45mg/平方米×3d)时，腹泻发生率分别为11%～12%和10%～38%。胃炎与给药剂量有关，单用Ida约有9%的病人发生胃炎，甚至有胃穿孔者。
可逆性脱发，单独静注时，秃光症的发生率为24%～33%。
【注意事项】
严惩肝肾功能不全，感染未得到控制，曾接受药物或放射治疗引起骨髓抑制，心脏病患者。妊娠及哺乳妇女。老年人、高尿酸摁症患者及全身性感染病人慎用。
治疗过程中或药几周内，可能发生心毒性反应，即潜在性、致肌病，表现为持续性的QRS低电压，收缩新时期延长(pEp/LVET)，左心室射血分数减低。出现这些反应时可用洋地黄、利尿剂、制钠盐及臣床休息等措施。
治疗过程中应注意监测心脏功能。纵隔心包区有过治疗，用过潜在性心脏毒性药物。伴有其它疾病(如贫血、骨髓抑制、感染、心肌炎)者。心脏毒性反应则更大。
本药是骨髓抑制剂，除非 大于弊的情况下，否则由于先前药物治疗或放疗引起骨髓抑制的病人不可使用本药。治疗剂量对白细胞有抑制作用，治疗时应注意监测粒性白细胞，红细胞和血站板。
在治疗前和治疗中应监测肝和肾功能(血清胆红素、肌酐)，如果胆红素或血清肌酐水平的1.2-2MG%，剂量应该减半，胆红或血清肌酐超过2MG%出不予给药。注意血中尿酸的浓度。
静脉注射外渗会引起严惩的局部组织坏死，注射部位如果有蛰伤或灼热感，应马上停止，选用另一个静脉注射。
对妊娠和哺乳的影响没有方献报道本药会影响人的生育能力或引起畸胎， 但对大鼠能致畸，具有胚胎毒性。
生育期的妇女应该避，如用于孕妇或病人在治疗过程中怀孕，应告诉病人本药对胎儿有潜在的危害，用本药治疗的妇女不能哺乳。
【禁忌】严惩肝肾功能不全，感染未得到控制，曾接受药物或放射治疗引起骨髓抑制，心脏病患者。
【药理毒理】
善唯达嵌入DNA双链的碱基对之间，抑制DNA链的延伸、复制和转录，后导致细胞死亡。新近发现，善唯达还可影响拓扑异构酶Ⅱ(TopⅡ)的活性。TopⅡ在维持DNA的zheng常空间结构、保证DNA复制和转录中具有重要作用。
善唯达抑制该酶活性，可导致DNA裂解，通过滤过洗脱可以检测到与蛋白质结合的DNA碎pian。善唯达引起的DNA损害与自由基关系不大，也不是细胞早期死亡的结果。
【药代动力学】
静脉给药后几分钟，本药即达到细胞浓度峰值，血浆半衰期在11-25hr之间，大部分药物经代谢生成活性代谢产物-去甲氧基柔红霉素醇，该代谢产物的清除更慢，血浆衰期在41-69hr之间，绝大部分药物是以去甲氧基柔红霉素醇的形式经胆肾脏排出体外。
去甲氧基柔红霉素和醇在有核血细胞和骨髓细胞中的肖度，比血浆中浓度高100倍以上。去甲氧基柔红霉素醇在细胞内的终不半衰大约是72hr。
【规格】5mg/支/盒
【贮藏】密封，阴凉干燥保存。
【批准文号】注册证号 H0272
【有效期】两年。
【生产企业】意大利pharmacia Italia S.p.A
答：1、心脏毒性可有急性心律失常(室上性及室性心动过速、室性及房性早搏、房颤)、心电图异常(非特异性STT波改变、T波平坦、右半支及左前半支传导阻滞)及慢性心肌病。
2、骨髓抑制善唯达的骨髓抑制作用呈剂量限制性。表现为淋巴细胞减少和血小板减少，或出现贫血。白细胞低点一般出现在8～29天，21至35天恢复zheng常。血小板抑制不常见，可在10～15天降到低，22～28天恢复zheng常。
胃肠道反应较常见的有恶心、呕吐、腹泻和胃炎。有报道，善唯达单独静注或口服(40～45mg/平方米×3d)时，腹泻发生率分别为11%～12%和10%～38%。胃炎与给药剂量有关，单用Ida约有9%的病人发生胃炎，甚至有胃穿孔者。
可逆性脱发，单独静注时，秃光症的发生率为24%～33%。
注射用盐酸多柔比星使用禁忌是什么?注射用盐酸多柔比星商品名为阿霉素，它与与氧化/还原作用有关，一系列NADPH依赖性的细胞还原酶可还原多柔比星为半醌自由基，再与分子氧反应产生高反应活性的细胞毒化合物如过氧化物、活性的氢氧基和过氧化氢，自由基形成与多柔比星的细胞毒作用有关。那么注射用盐酸多柔比星使用禁忌是什么?
1、严重器质性心脏病和心功能异常及对阿霉素及蒽环类过敏者禁用本品。
2、静脉给药治疗的禁忌症：由于既往细胞毒药物治疗，持续的骨髓抑制或严重的口腔溃疡全身性感染明显的肝功能损害严重心律失常，心肌功能不足，既往心肌梗塞既往蒽环类治疗
已用到药物大累积剂量;
3、膀胱内灌注治疗的禁忌症：侵袭性肿瘤已穿透膀胱壁泌尿道感染膀胱炎症导管插入困难(如由于巨大的膀胱内肿瘤)。
注射用盐酸多柔比星是一种抗有丝分裂和细胞毒性药物，能成功地诱导多种恶性肿瘤的缓解，包括急性白血病、淋巴瘤、软组织和骨肉瘤、儿童恶性肿瘤及成人实体瘤，尤其用于乳腺癌和肺癌。本品采用静脉用药的方法，常用的溶液为氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、或氯化钠葡萄糖注射液。剂量通常根据体表面积计算。通常当阿霉素单一用药时，每三周一次，以60-75mg/m2给药，当与其他有重复毒性的抗肿瘤制剂合用时，多柔比星的剂量须减。
【英文名】Doxorubicin Hydrochloride for Injection
【汉语拼音】ZhuSheYongYanSuanDuoRouBiXing
【主要成分】盐酸多柔比星
【化学名】10-[(3-氨基-2、3、6-三去氧-a-L-来苏已吡喃基)-氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-(羟乙酰基)-1-甲氧基-5,12-萘二酮的盐酸盐。
【分子式】C27H29NO11·HCl
【分子量】579.99
【性状】阿霉素为桔红色的冻干粉剂。每瓶含10mg盐酸多柔比星及适量乳糖和对羟基苯甲酸甲酯。
【适应症】抗有丝分裂和细胞毒性药物。多柔比星能成功地诱导多种恶性肿瘤的缓解，包括急性白血病、淋巴瘤、软组织和骨肉瘤、儿童恶性肿瘤及成人实体瘤，尤其用于乳腺癌和肺癌。
【用法与用量】配制药液时，每小瓶内容物用5ml注射用水或氯化钠注射液溶解。加入溶解液后，可轻摇小瓶半分钟以使内容物溶解，但不要倒转小瓶。
静脉用药：这是常用的给药途径。配制后的溶液通过通畅的输液管进行静脉输注，约2-3分钟。这样可减少血栓形成和由药物外溢导致的蜂窝组织炎和水泡的危险，常用的溶液为氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、或氯化钠葡萄糖注射液。剂量通常根据体表面积计算。通常当阿霉素单一用药时，每三周一次，以60-75mg/m2给药，当与其他有重复毒性的抗肿瘤制剂合用时，多柔比星的剂量须减。
【药理毒理】
药物可穿透进入细胞，与染色体结合。实验显示多柔比星的平面环插入碱基对之间从而与DNA结合形成复合物，严重干扰DNA合成、DNA依赖性RNA合成和蛋白质合成。但通过该机制产生抗增生作用所需的多柔比星浓度比临床治疗中肿瘤部位的药物浓度要高。近期的实验显示药物插入DNA引发拓扑异构酶II裂解DNA，从而破坏DNA三级结构。这一作用在临床治疗的药物浓度即可见。多柔比星还与氧化/还原作用有关：一系列NADpH依赖性的细胞还原酶可还原多柔比星为半醌自由基，再与分子氧反应产生高反应活性的细胞毒化合物如过氧化物、活性的氢氧基和过氧化氢，自由基形成与多柔比星的细胞毒作用有关。多柔比星的更进一步作用部位可能在细胞膜：与细胞膜上的脂结合影响各种不同的功能。
多柔比星的细胞毒作用和/或抗增生作用可以是上述任何一种机制的结果，也可能还有其他作用机制存在。研究显示多柔比星在整个细胞周期均有活性作用，包括在细胞间期。故快速增生组织如肿瘤组织(但也包括骨髓、胃肠道和粘膜、毛囊)是对多柔比星抗增生作用敏感的。
【药代动力学】
吸收：多柔比星不能通过胃肠道吸收。由于对组织具有强烈刺激性，故药物必须通过血管给药(静脉内或动脉内)。已证明膀胱内给药也是可行的，这一给药途径药物很少进入体循环。
分布：多柔比星迅速而广泛地分布入周边室，初始血浆半衰期很短(5-10分钟)，稳态分布容积超过20-30L/Kg，但多柔比星不通过血-脑屏障。血浆蛋白结合率约为75%，并且血药浓度低于2?M时药物血浆蛋白结合率与血药浓度无关。
代谢：主要由肝脏代谢。主要代谢产物是由醛酮还原酶作用产生的13-羟-多柔比星酮，该代谢物也有一定抗肿瘤活性。尿液和胆汁中多柔比星和13-羟-多柔比星酮占被排泄药物的大多数。血浆中可检测到的其他代谢产物还有多柔比星糖苷配基和13-羟-多柔比星酮糖苷配基。
排泄：静脉给药后，多柔比星血浆浓度呈多相衰减，终末相半衰期为20至48小时。代谢物13-羟-多柔比星酮的终末相半衰期与原形药物相似。血浆清除率为8至20ml/min/kg，血浆清除是由于代谢和胆汁分泌。在肝功能受损患者，这一较慢的血浆消除可能更慢。多柔比星的消除很大程度是药物代谢转化为一系列无活性或活性较低的产物。胆汁和粪便中七天内可排出用药量的40-50%。肾脏分泌较少，五天内只有5-10%的用药量从尿中排出。
【不良反应】
1、骨髓抑制和口腔溃疡。存在骨髓抑制和口腔溃疡时不可重复使用阿霉素，后者可能存在口腔烧灼感的先兆症状，出现症状时应不再使用。多柔比星使用后10天左右可出现明显的骨髓抑制，故不管是血液疾病或非血液疾病患者都应常规监测血象。
2、心脏毒性。心脏毒性可表现为心动过缓，包括室上性心动过缓和心电图改变，建议常规监测心电图，对已有心功能损害的患者需格外小心，累积剂量超过450-500mg/m2时须特别小心，超过该剂量水平时，发生不可逆性充血性心力衰竭的危险性大大增加。当考虑多柔比星的用药总量时，应对患者以往或同时使用其他有明显心脏毒性药物，如高剂量静脉给药的环磷酰胺，纵隔放疗或相关的蒽环类化合物如柔红霉素的使用情况进行综合评定。
已证实每周给予多柔比星比每三周给予多柔比星的心脏毒性要低，这样可允许患者得到较高的累积剂量的治疗。必须注意心力衰竭可在用药后几周出现，且可能对治疗无反应。建议检测基础心电图，并在用药期间和用药后即刻做心电图随访。一过性心电图改变，如T波低平，S-T段下降和心律失常，并不认为是停止使用药物的指征。现在认为QRS波降低是心脏毒性较为特异的表现。如果出现这个变化，须慎重权衡继续用药治疗的益处及发生不可逆性心脏损害的危险两者间的关系。严重的心力衰竭可突然发生，而预先无心电图改变。
3、速溶型注射用盐酸多柔比星可使尿液呈红色，尤其是在注射后第一次排的尿，应告知患者无须惊慌。
4、胃肠道反应：呕吐、恶心和腹泻也可发生。5.其他：肝肾功能异常，脱发也是常见现象，包括干扰胡子的生长，不过停药后所有的毛发可恢复正常生长。
【注意事项】
1、药期间应严格检查血象、肝功能及心电图。
2、作时的注意事项：
瓶内药物处于负压状态下，从而在溶液配制时减少气雾形成，当针头插入后应特别小心。在配制药液时必须避免吸入任何气雾。由于该药的毒性特征，推荐以下的保护方法：操作人员必须受过药物配制及操作的良好技术训练怀孕的工作人员应避免接触阿霉素;速溶型阿霉素操作者应穿戴防护服装：护目镜、工作袍及一次性手套和面罩药物配制应在指定区域进行(在层流系统下更佳)。
工作台表面应铺有一次性塑料垫和吸纸所有用于药物配制、使用、或清洗的材料包括手套等，用后应置于标有“高度危险”的废弃袋内供高温焚烧配制后的溶液于室温正常人工光照下可保持稳定48小时，但根据药物操作规范，通常建议溶液避光保存在2-8°C，并在24小时内使用。配制后的溶液在室温强烈光照的条件下化学性质可至少保持24小时的稳定。配制后的溶液含有0.02%的羟基苯甲酸酯，这不作为含防腐剂溶液。弃去任何多余未用的量。如不慎与皮肤或眼睛接触，应立即用大量水，或肥皂水，或碳酸氢钠冲洗，并采用适当的医疗措施。药液渗出或漏出，应用1%次氯酸钠溶液处理，浸泡过夜好，然后用水冲洗，所有的清洗材料均应按上法处理。
【禁忌】
严重器质性心脏病和心功能异常及对阿霉素及蒽环类过敏者禁用。
1、静脉给药治疗的禁忌症：由于既往细胞毒药物治疗，持续的骨髓抑制或严重的口腔溃疡全身性感染明显的肝功能损害严重心律失常，心肌功能不足，既往心肌梗塞既往蒽环类治疗已用到药物大累积剂量;
2、膀胱内灌注治疗的禁忌症：侵袭性肿瘤已穿透膀胱壁泌尿道感染膀胱炎症导管插入困难(如由于巨大的膀胱内肿瘤)。
【批准文号】注册证号 H0186
【规格】10mg/支
【贮藏】密封，阴凉干燥保存。
【有效期】三年。
【生产单位】意大利Actavis Italy S.p.A.
阿霉素的功效与作用阿霉素(注射用盐酸多柔比星)治疗乳腺癌和肺癌
【英文名】Irinotecan Hydrochloride for Injection
【汉语拼音】ZhusheyongYansuanYilitikang
【主要成份】盐酸伊立替康
【性状】艾力为淡黄色或黄色的疏松块状物或粉末。
【适应症】用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5-Fu化疗失败的患者，艾力可作为二线治疗。
【用法用量】
艾力推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注30～90分钟，每三周一次。
剂量调整：
对于无症状的严重中性粒细胞减少症(中性粒细胞计数<500/mm3)，中性粒细胞减少伴发热或感染(体温超过38℃，中性粒细胞计数<1000/mm3，或严重腹泻(需静脉输液治疗)的病人，下周期治疗剂量应从350mg/m2减至300mg/m2，
若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg/m2减量至250mg/m2。
延迟给药：
患者中性粒细胞计数未恢复至1500/mm3以上前请勿使用艾力。当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时，艾力的使用必须推迟到这些症状，尤其是腹泻完全消失为止。
疗程：本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。
特殊人群：
肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过正常值上限由(ULN)的1.0～1.5时，发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加。对该人群应经常进行全血细胞计数。当患者的胆红素超过正常值上限1.5倍时，不可用艾力治疗。
肾功能受损的患者：艾力不宜用于肾功能不良的患者。
老年人：未对老年人进行过特殊药代动力学研究。但是，由于老年人各项生理功能，尤其是肝功能的减退机率很大，选择剂量时须谨慎。
【不良反应】
1、胃肠道：
迟发性腹泻：
腹泻(用药24小时后发生)是艾力的剂量限制性毒性反应，在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20%发生严重腹泻。
出现第一次稀便的中位时间为滴注艾力后第5天。有个别病例出现假膜性结肠炎，其中1例已被细菌学证实(难辨梭状芽胞杆菌)。
恶心与呕吐：
使用止吐药后10%患者仍发生严重恶心及呕吐。
其他胃肠反应：
腹泻及/或呕吐伴随脱水症状已有报导。
少于10%的患者发生与艾力治疗有关的便秘。少见发生肠梗阻报道。
其他轻微反应如：厌食、腹痛及粘膜炎。
2、血液学：
中性粒细胞减少是剂量限制性毒性。78.7%的患者均出现过中性粒细胞减少症，严重者〔中性粒细胞计数<500/mm3)占22.6%。
在可评价的周期内，18%出现中性粒细胞计数<1000/mm3，其中7.6%中性粒细胞计数<500/mm3，中性粒细胞减少症是可逆的和非蓄积的，到低点的中位时间为8天，通常在第22天完全恢复正常。
6.2%的患者(按周期为1.7%)出现严重中性粒细胞减少症合并发热。10.3%的患者(按周期为2.5%)出现感染;5.3%的患者(按周期为1.1%)出现严重中性粒细胞减少症引起的感染，2例死亡。贫血的发生率为58.7%(其中8%Hb<8g/dl,0.9%Hb<6.5g/dl)。7.4%的思者(按周期为1.8%)出现血小板减少症(<100000/mm3)，(其中0.9%血小板<500000/mm3，按周期为0、2%)。
几乎所有患者均在第22天恢复。在上市后使用中，曾报道1例因抗血小板抗体导致外周血小板减少症的病例。
3、急性胆碱能综合征：
9%的患者出现短暂严重的急性胆碱能综合征。主要症状为：早发性腹泻及其他症状，如用药后第一个24小时内发生：腹痛、结膜炎、鼻炎、低血压、血管舒张、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪、流涎增多，以上症状于阿托品治疗后消失。
4、其他作用：
早期的反应如呼吸困难、肌肉收缩、痉挛及感觉异常等均有报道。少于10%的患者出现严重乏力，其与使用艾力的确切关系尚未阐明。常见脱发，为可逆的。12%的患者在无感染或严重中性粒细胞减少症的情况下出现发热。轻度皮肤反应，变态反应及注射部位的反应尽管不常见，但也有报道。
5、实验室检查：
血清中短暂、轻至中度转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素水平升高的发生率分别为9、2%、8.l%和1.8%(指在无进展性肝转移的患者)。7.3%的患者出现短暂的轻至中度血清肌配水平升高。
【注意事项】
1、艾力应在有经验的肿瘤专科医生指导下使用。
2、考虑到不良反应的性质及发生率，对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药：
(1)患者具危险因素，特别是WHO行为状态评分=2。
(2)在一些罕见的情况下，患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告时，(当迟发性腹泻一旦发生，需立即和持续给予大量液体及抗腹泻治疗)。建议医院应对这类患者严格管理。
3、艾力不能静脉推注，静脉滴注时间亦不得少于30分钟或超过90分钟。
4、关于迟发性腹泻：
患者必须了解，在使用艾力24小时后及在下周期化疗前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。静脉滴注艾力后发生首次稀便的中位时间是第5天，一旦发生应马上通知医生并立即开始适当的治疗。
既往接受过腹部/盆腔放疗的患者基础白细胞升高及行为状态评分>2的患者，其腹泻的危险性增加在治疗不当，腹泻可能危及生命，尤其对于合并中性粒细胞减少症的患者更是如此。
一旦出现第一次稀便，患者需开始饮用大量合电解质的饮料并马上。开始抗腹泻治疗。这种抗腹泻治疗应由使用艾力的单位来进行。出院的患者应携带一定数量的药物以便腹泻发生时及时治疗。
另外，当腹泻发生时，患者应及时就诊，目前，推荐的抗腹泻治疗措施为：高剂量的氯苯哌酰胺(2mg/2小时)这种治疗需持续到后一次稀便结束后12小时，中途不得更改剂量，本药有导致麻痹性肠梗阻的危险。
故所有患者以此剂量用药一方面不得少于12小时，但也不得连续使用超过48小时。除抗腹泻治疗外，当腹泻合并严重的中性粒细胞减少症(粒细胞计数<500/mm3时，应用广谱抗菌素预防性治疗。
除抗腹泻治疗外，当出现以下症状时应住院治疗腹泻：
-腹泻同时伴有发热;
-严重腹泻(需静脉补液)
-开始高剂量的氯苯哌酰胺治疗48小时后仍有腹泻发生。
氯苯哌酰胺不应用于预防性治疗，甚至前一周期出现过迟发性腹泻的患者也不应如此。出现严重腹泻的患者，在下个周期用药应减量(见用法用量)。
5、血液学：
在艾力治疗期间，每周应查全血细胞计数，患者应了解中性粒细胞减少的危险性及发热的意义，发热性中性粒细胞减少症(体温超过38℃，中性粒细胞计数<1000/mm3，应立即住院静脉滴注广谱抗菌素治疗。
只有当中性粒细胞计数>1500/mm3，方可恢复使用艾力治疗。当患者出现严重无症状的中性粒细胞减少症(<500/mm3)，发热(体温超过38℃)或感染伴中性粒细胞减少(中性粒细胞计数<1000/mm3)，应减量(见用法用量部分)对出现严重腹泻的患者，因其感染的危险性及血液学毒性会增加，应做全血细胞计数。
6、治疗前及每周期化疗前均检查肝功能。肝功能不良患者(胆红素在正常值上限的1.0～1.5，转氨酶超过正常值上限的5倍时)出现严重中性粒细胞减少症及发热性中性粒细胞减少症的危险性很大，应严密监测。艾力禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。
7、每次用药前应预防性使用止吐药。本药引起恶心呕吐的报道很常见。呕吐合并迟发性腹泻的患者应尽快住院治疗。
8、若出现急性胆碱能综合征(早发性腹泻及其他不同症状如出汗、腹部痉挛。流泪、瞳孔缩小及流涎)，应使用硫酸阿托品治疗(0.25mg皮下注射)。对气喘的患者应小心谨慎。对有急性、严重的胆碱能综合征患者，下次使用艾力时，应预防性使用硫酸阿托品。
9、老年人由于各项生理功能的减退机率很大，尤其是肝功能减退，因此对老年患者选择艾力剂量时应谨慎。
10、治疗期间及治疗结束后3个月应采取避孕措施。
11、对驾驶和操作机器能力的影响：
患者应注意，在使用艾力24小时内。有可能出现头晕及视力障碍，因此建议当这些症状出现时请勿驾车或操作机器。
【禁忌】
1、禁用于有慢性肠炎和/或肠梗阻的患者。
2、禁用于对盐酸伊立替康三水合物或其辅料有严重过敏反应史的患者。
3、禁用于孕期和哺乳期妇女。
4、禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。
5、禁用于严重骨髓功能衰竭的患者。
6、禁用于WHO行为状态评分)2的患者。
【孕妇及哺乳期妇女】
由于艾力在兔和大鼠实验中发现有胚胎毒性，胎儿毒性及致畸性。因此，妊娠期间不能使用艾力。育龄妇女在接受艾力治疗期间应避免怀孕，且如一旦怀孕应立即通知医生。
目前尚无法证实伊立替康是否会从人类乳汁分泌，但因为可能对哺乳婴儿造成的不良反应，在使用艾力治疗期间应停止母乳喂养。(见禁忌)。
【儿童用药】
儿童使用安全有效性还未确定。
【老年患者用药】
由于老年患者各项生理功能的减退机率很大，尤其是肝功能的减退，因此老年患者使用艾力时剂量选择应慎重。
【药物相互作用】
目前尚无药物相互作用方面的报道，但伊立替康与神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视，具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。
【药物过量】
目前尚无过量报道。Ⅱ期研究中，在严密观察下剂量曾高达750mg/m2)显著的不良反应是严重中性粒细胞减少症和腹泻。因而，为防使用过量，应在专科医院使用。目前尚无已知的解毒剂。
【药理作用】
伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋;伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。
现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓扑异构酶I-DNA一伊立替康(或SN-38)三联复合物相互作用，从而引起DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。
【毒理研究】
遗传毒性：伊立替康和SN-38在Ames试验中均未显示出致突变性。伊立替康在CHO细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验中显示了致断裂作用。
生殖毒性：在啮齿动物多次给药试验中，可见雄性动物生殖器官萎缩。雌性大鼠静脉注射14C一伊立替康，其放射性可透过胎盘屏障，大鼠和家兔试验中，可见艾力对胚胎和胎儿的毒性反应。
大鼠静脉注射放射性标记的伊立替康后5分钟内，可在其乳汁中检测到放射性，给药4小时后乳汁中药物浓度可达到血药浓度的65倍;雌性大鼠在围产期静脉注射艾力可引起仔鼠学习能力和雌鼠仔鼠体重的下降。
目前尚无足够的和严格控制的孕妇临床研究资料，若患者在孕期使用艾力或在使用艾力期间怀孕，应被告之对胎儿的潜在危害。有生育可能的妇女在艾力给药期间应避免怀孕;母亲在接受艾力治疗期间应停止哺乳。
致癌性：尚未进行伊立替康长期给药的致癌性研究，但进行了大鼠连续三周、每周一次静脉注射伊立替康2mg/kg和25mg/kg，然后恢复91周的试验(大鼠静脉注射伊立替康25mg/kg后，其Cmax和AUC分别约相当于人每周给药125mg/m2后的7倍和1.3倍),结果显示，子宫喇叭口处子宫内膜间质息肉和子宫内膜间质肉瘤发生率的增加有明显的剂量依赖性。
【药代动力学】
文献报导，人体静脉注射艾力后，伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6～12小时，活性代谢产物SN-38的消除半衰期为10～20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的，故活性内酯和SN-38的半衰期与完整的伊立替康和SN-38的半衰期相近。
在50～350mg/m2的剂量范围内，伊立替康吸收面积(AUC)与剂量呈线性递增关系：SN-38的AUC增加要小于剂量的增加。在90分钟内静脉滴注艾力后1小时内，活性代谢产物SN-38达到大浓度。
伊立替康与血浆蛋白的结合率为30%～68%，明显低于SN-38与血浆蛋白的结合率(大约95%)。伊立替康主要在肝内由羧酸酯酶转化为活性代谢产物SN-38，后者代谢为葡萄糖甙酸，活性为SN-38的1/50～1/100(由体内细胞毒性检测)。
体内分布不明;药物及代谢产物经尿排泄：伊立替康为11%～20%，SN-38<1%，SN-38糖甙约3%。给药48小时后胆汁蓄积和经尿排泄的药25%～50%。
【贮藏】遮光，密闭保存。
【有效期】2年。
【规格】40mg/瓶
【批准文号】国药准字H20020687
【生产单位】江苏恒瑞医药股份有限公司
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