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随着我国老龄化的不断加深,老年性疾病已经逐渐成为社会的焦点,尤其是“三高”的患病比重较大,并且呈现年轻化的趋势。针对这类疾病在医学领域也在不断更新治疗方案。富马酸比索洛尔片是心脑血管疾病常用的一种药物。那么,富马酸比索洛尔片可以降血压吗?
富马酸比索洛尔片可以降血压,富马酸比索洛尔片用于高血压、冠心病(心绞痛)。伴有左心室收缩功能减退(射血分数≤35%,根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。
富马酸比索洛尔片其实是属于β受体阻滞剂类药物,是降血压的一线用药,效果都是十分不错的,能降低心脏耗氧量,同时可矫正儿茶酚胺引起的机体细胞免疫和体液免疫损害,改善心脏结构和功能。富马酸比索洛尔片即使是长期使用对血脂、血糖和尿酸的代谢均无影响,因此可用于2型糖尿病患者,不增加心血管病危险,而对于高血压、心绞痛、心肌梗死和充血性心力衰竭患者,具有有益的心血管保护作用,且对高血压、心绞痛伴有慢性阻塞性肺病的患者十分安全,建议各位有需要治疗相关疾病的患者朋友们使用。
高血压和心绞痛的治疗:通常每日一次,每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显,剂量可增至每日一次,每次10mg富马酸比索洛尔。本品剂量应根据个人情况进行调整,应特别注意脉搏和治疗效果。
综上所述,富马酸比索洛尔片可以降血压,并且有很好的效果,不良反应小,适合服用的患者可以长期用药,但切记不要过量服用,用药期间也不能喝酒,驾车或操纵机器等。同时提醒患者不要随腰停药,或者擅自更换药物。
【商品名称】富马酸比索洛尔片(康忻)
【英文名称】BisoprololFumarateTablets
【拼音全码】FuMaSuanBiSuoLuoErPian(KangXin)
【主要成份】富马酸比索洛尔片(康忻)主要成分为富马酸比索洛尔。
化学名:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇,(E)-2-丁烯二酸盐(2:1)
分子式:C28H31NO4·1/2C4H4O4
分子量:766.97
【性状】富马酸比索洛尔片(康忻)为淡黄色心型薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【适应症/功能主治】高血压、冠心病(心绞痛)。伴有左心室收缩功能减退(射血分数≤35%,根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用富马酸比索洛尔片(康忻)前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。
【规格型号】2.5mg*10s
【用法用量】口服。一日1次,起始剂量2.5mg,大剂量每日不超过10mg,请遵医嘱。
【不良反应】1.神经系统:服药初期偶见轻微疲倦、头晕、头痛,出汗、睡眠异常、多梦及精神紊乱(如抑郁,少见幻觉)等中枢神经紊乱的症状,这些症状通常很轻,一般在开始服药后1-2周自然减退。2.眼睛:少见视觉障碍,泪液分泌减少,结膜炎。3.耳鼻咽喉:少见听觉损害,过敏性鼻炎。4.心血管系统:直立型低血压,偶见脉搏缓慢(心动过缓)、房室传导阻滞、心衰加重、胸痛。偶有麻刺感或四肢发冷感觉,在极少情况下会导致肌肉无力,肌肉痉挛。对间歇性跛行或雷诺现象的病人,服药初期病情可能加重。5.呼吸道:有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者,可引起支气管痉挛。6.胃肠道:偶尔会出现胃肠功能紊乱,如腹泻、便秘、恶心、腹痛。7.骨骼肌系统:偶见肌肉无力,肌肉痉挛,一个或多个关节病(单或多关节炎)。8.皮肤:仅在极少数情况下会有皮肤反应(如红斑、瘙痒,出汗和皮疹)。可能引起或加重皮癣,或导致皮癣样疹,脱发。9.泌尿生殖器官:极少数情况可能引起性功能障碍。10.肝脏:肝酶(ALAT,ASAT)升高,肝炎。11.代谢:可能导致糖尿病患者的糖耐量降低,掩盖低血糖的表现(如心跳加快)。个别病例观察到甘油三酯水平升高。
【禁忌】比索洛尔禁用于以下患者:1.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。2.心源性休克者。3.二度或三度房室传导阻滞者(未安装心脏起搏器)。4.病窦综合症患者。5.窦房阻滞者。6.引起症状的心动过缓者,治疗开始时心率少于60次/分钟。7.有症状的低血压低患者(收缩压低于100mmHg)。8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者。9.严重外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者。10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者。11.代谢性酸中毒患者。12.已知对比索洛尔及其衍生物或富马酸比索洛尔片(康忻)任何成分过敏的患者。
【注意事项】1.血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。2.肺功能不全,严重肝肾功能不全患者慎用。3.中断治疗时应逐日递减剂量,与其他降压药合用时常需减量。4.万一过量而引起心动过慢或血压过低时,须停服富马酸比索洛尔片(康忻)。必要时,可单独或连续使用如下药物,阿托品0.5mg~2.0mg静注,异丙喘宁缓慢静注适量;高血糖素1mg~5mg(或1mg~10mg)。5.由于富马酸比索洛尔片(康忻)的降压作用,可能减弱病人驾车或操纵机器能力,尤其在初服用时或转换药物时以及与酒精同服为甚,但不致直接影响人的反应能力。
【儿童用药】尚无儿科患者应用比索洛尔的经验,因此富马酸比索洛尔片(康忻)不能用于儿童。
【老年患者用药】不需要调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇:比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下,β一肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注,而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、吸收和早产有关;在胎儿和新生儿,可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β一肾上腺素受体阻滞剂,选择性的β1一肾上腺素受体阻滞剂较为理想。除非明确了必须使用,否则孕妇不能应用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗,应该监测子宫胎盘血流量和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用,应该选择其它的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测,出生后的前3天易发生低血糖和心动过缓等症状。哺乳期妇女:富马酸比索洛尔片(康忻)是否经人乳排泄尚不清楚,因此,不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。
【药物相互作用】1.不推荐的合并用药:用于慢性稳定性心力衰竭的治疗;钙拮抗剂:对收缩力、房室传导和血压有负面影响。用于高血压和心绞痛的治疗:钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫卓:对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β一受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。用于所有适应症的治疗:可乐定:可增加“反跳性高血压”的风险,还可显著降低心率和心脏传导。单胺氧化酶抑制剂(MAO—B抑制剂除外):可以增加β一受体阻滞剂的降血压效应,同时也增加高血压危险的可能。2.合并用药时应特别注意以下情况:用于高血压和心绞痛的治疗:钙拮抗剂如二氢吡啶类衍生物(如硝苯地平):增大低血压的风险。有潜在心功能不全的患者,合并使用β一受体阻滞剂可能会导致心力衰竭。用于所有适应症的治疗:一类抗心律失常药物(如丙吡胺、奎尼丁):可能延长心房传导时间,增强负性肌力效应。三类抗心律失常药物(如胺碘酮):可能延长心房传导时间。拟副交感神经药物(包括四氢氨基吖啶):可能延长房室传导时间。其它β一受体阻滞剂,包括滴眼剂,可以增强其作用。与氯压定联用时,需在富马酸比索洛尔片(康忻)停用几天之后才能停用氯压定,否则可能会引起血压急剧升高。富马酸比索洛尔片(康忻)与麦角胺类衍生物(如含有麦角胺的抗偏头痛药物)合用时可能会增加外周循环的阻力。胰岛素和口服抗糖尿病药物:增加降血糖效果。阻断β一肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。宜定期监测血糖水平。麻醉剂:减弱反射性心动过速,增加低血压的风险。在诱导和插管期间继续使用β一受体阻滞剂可以降低发生心律失常的危险性。患者在接受比索洛尔治疗时,应该告知麻醉师。洋地黄毒甙:减慢心率,延长房室传导时间。前列腺素合成酶抑制剂:减弱降血压作用。麦角胺衍生物:加剧外周循环紊乱。拟交感神经药物:与比索洛尔合并用药时可以降低二者的作用。治疗过敏反应时需要增加肾上腺素的剂量。三环类抗抑郁药,巴比妥类,吩噻嗪和其它抗高血压药物:降血压作用增强。利福平:可能由于诱导肝药酶而轻度降低比索洛尔的半衰期,通常不需要调整剂量。甲氟喹:增大心动过缓的危险性。
【药物过量】β-肾上腺素受体拮抗剂常见的药物过量反应为心动过缓,低血压,支气管哮喘,急性心功能不全和低血糖。目前仅有少数比索洛尔药物过量(大mg)的报道,患者出现心动过缓和/或低血压,所有的病人均恢复。对单次高剂量比索洛尔敏感性的个体差异很大。通常发生的药物过量,应该及时停药并给予支持性的对症治疗。有限的资料表明比索洛尔很难被透析除去。基于预期的药理学作用和其它β一受体阻滞剂的经验,当临床需要时可以考虑以下处理方法:心动过缓:静注阿托品。如果效果不好,可以小心给予异丙肾上腺素或其它正性变时性药物。有些情况下,应通过静脉植入心脏起搏器。低血压:应静注补充液体及应用血管升压药物,静注高血糖素有益。房室传导阻滞(二度或三度):应细心监护患者,适当静脉滴注异丙肾上腺素或通过静脉植入心脏起搏器。急性心力衰竭加剧:静注利尿剂、正性肌力药物及扩血管药物。支气管痉挛:应用支气管扩张剂进行治疗,如异丙肾上腺素,β2一拟交感神经药和/或氨茶碱。低血糖:静注葡萄糖。
【药理毒理】药理学:比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2一受体仅有很低的亲和力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。对照的临床研究表明,每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔,100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。比索洛尔无明显的负性肌力效应。口服比索洛尔3~4小时后达到大效应。由于半衰期为10~12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到大抗高血压效应。比索洛尔通过阻滞心脏β一受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应,引起心率减慢、心肌收缩力降低,从而降低心肌耗氧量,对冠心病引起的心绞痛有益。急性服用比索洛尔降低心率和搏出量,从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔,可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外,β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。毒理学:动物急性毒性、短期毒性(4周)和长期毒性(长达12个月)研究表明,比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤,即比索洛尔特定剂量下没有表现出毒性。没有发现细胞毒性、致突变活性和致癌性。大鼠的生殖毒性研究表明,比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。
【药代动力学】比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收(>90%)。由于肝脏首过效应很小(<10%),故其表现出高达约90%的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30%,分布容积为3.5升/公斤,总清除率约为15升/小时。每天一次给药后血浆半衰期为10~12小时,在血浆中可维持24小时。比索洛尔通过两条途径从体内排出。50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出,剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同,轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。比索洛尔的动力学为线性,与年龄无关。与健康志愿者比较,慢性心力衰竭患者(NYHAIII级)的血浆比索洛尔水平较高,半衰期延长。每天口服10mg后达稳态时的大血浆浓度为64士21ng/ml,半衰期为17±5小时。
【贮藏】遮光,密封保存。
【包装】2.5mg*10s/盒。
【有效期】24月
【批准文号】H0677
【生产企业】MerckKGaA(德国)
富马酸比索洛尔片(康忻)的功效与作用富马酸比索洛尔片(康忻)治疗高血压、冠心病(心绞痛)。伴有左心室收缩功能减退(射血分数≤35%,根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。
【商品名称】阿替洛尔片
【英文名称】AtenololTablets
【拼音全码】ATiLuoErPian
【主要成份】阿替洛尔。
化学名:4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺
分子式:C14H22N2O3
分子量:266.34
【性状】阿替洛尔片为白色片或糖衣片,除去糖衣后显白色。
【适应症/功能主治】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。
【规格型号】25mg*50s
【用法用量】口服。成人常用量:开始每次6.25~12.5mg,一日两次,按需要及耐受量渐增至50~200mg。肾功能损害时,肌酐清除率小于15ml/(min.1.73m[sup]2[/sup])者,每日25mg;15~35ml/(min.1.73m[sup]2[/sup])者,每日多50mg。或遵医嘱。
【不良反应】在心肌梗死病人中,常见的不良反应为低血压和心动过缓;其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。
【禁忌】1.Ⅱ-Ⅲ度心脏传导阻滞。2.心源性休克者。3.病窦综合症及严重窦性心动过缓。
【注意事项】阿替洛尔片的临床效应与血药浓度可不完全平行,剂量调节以临床效应为准;肾功能损害时剂量须减少;有心力衰竭症状的患者用阿替洛尔片时,给与洋地黄或利尿药合用,如心力衰竭症状仍存在,应逐渐减量使用;阿替洛尔片的停药过程至少3天,常可达2周,如有撤药症状,如心绞痛发作,则暂时再给药,待稳定后渐停用;与饮食共进不影响其生物利用度;阿替洛尔片可改变因血糖降低而引起的心动过速;患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用;本药可使末梢动脉血循环失调,病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。
【儿童用药】用于儿童应从小剂量开始0.25~0.5mg/kg,每日二次。注意监测心率、血压。
【老年患者用药】所需剂量可以减少,尤其是肾功能衰退的患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】阿替洛尔片可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中,缺乏头3个月使用本药的研究,不除外胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药,与胎儿宫内生长迟缓有关。本药在乳汁中有明显的聚集作用,哺乳期妇女服用时应谨慎小心。
【药物相互作用】与其他抗高血压药物及利尿剂并用,能加强其降压效果。Ⅰ类抗心律失常药、维拉帕米、麻醉剂要特别谨慎。β-受体阻滞剂会加剧停用可乐定引起的高血压反跳,如两药联合使用,本药应在停用可乐定前几天停用,如果用本药取代可乐定,应在停止服用可乐定数天后才开始β-受体阻滞剂的疗程。
【药物过量】严重的心动过缓可静脉注射阿托品1~2mg,如有必要可随后静脉注射大剂量胰高血糖素10mg,可根据反应重复或随后静脉滴注胰高血糖素1~10mg/小时,若无预期效果,或没有胰高血糖素供应,可采用β-受体激动剂。
【药理毒理】为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实,阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。
【药代动力学】口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,广泛分布于各组织,小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血药半衰期为6~7小时,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积,血液透析时可予清除。阿替洛尔片脂溶性低,对脑部组织的渗透很低,而血浆蛋白结合率极低(6~16%)。
【贮藏】密封。
【包装】25mg*50s/瓶。
【有效期】24月
【批准文号】国药准字H33021143
【生产企业】浙江万马药业有限公司
【化学名】4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺
【结构式及分子式、分子量】C14H22N2O3分子量:266.34
【英文名】AtenololTablets
【汉语拼音】Atiluo’erPian
【性状】阿替洛尔片为白色片或糖衣片。
【鉴别】取含量测定项下的供试溶液,照阿替洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相
【检查】有关物质取阿替洛尔片的细粉适量(约相当于阿替洛尔10mg),置100ml量瓶中,加流动相适量,超声,使阿替洛尔溶解,加流动相至相至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液,照阿替洛尔项下的方法,自“精密量取1ml”起,依法检查,即得。溶出度取阿替洛尔片,照溶出度测定法(附录ⅩC),以盐酸溶液(9→1000)1000ml为溶剂, 转速为每分钟50转,依法操作,经45分钟时,取溶液10ml,滤过,精密量取续滤液适量,加上述溶剂定量稀释制成每1ml中约含阿替洛尔10μg的溶液,作为供试品溶液;另取阿替洛尔对照品适量,精密称定,加上述溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,作为对照品溶液。取上述两种溶液,照分光光度法(附录ⅣA),在224nm的波长处分别测定吸收度,计算出每片的溶出量。限度为标示量的70%,应符合规定。其他应符合片剂项下有关的各项规定(附录ⅠA)。
【含量测定】取阿替洛尔片10片,除去糖衣后,精密称定,研细,精密称取适量(约相 当于阿替洛尔35mg),置乳钵中,加无水乙醇适量,研磨使阿替洛尔溶解,用无水乙醇分次转移至50ml量瓶中,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置另一50ml量瓶中,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(附录ⅣA),在276nm的波长处测定吸收度;另取阿替洛尔对照品适量,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含70μg的溶液,同法测定,计算,即得。
【规格】25mg50mg100mg
【药理作用】为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实,阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。
【药代动力学】口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,广泛分布于各组织,小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血中半衰期为6~7小时,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积,血液透析时可予清除。阿替洛尔片脂质溶解度低,对脑部组织的渗透很低,而血浆蛋白结合率极低(6~16%)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】阿替洛尔片可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中,缺乏头3个月使用本药的研究,不除外胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药,与胎儿宫内生长迟缓有关。本药在乳汁中有明显的聚集作用,哺乳期妇女服用时应谨慎小心。
【儿童用药】用于儿童应从小剂量开始0.25~0.5mg/kg,每日二次。注意监测心率、血压。
【老年患者用药】 所需剂量可以减少,尤其是肾功能衰退的患者。
【药物过量】过度的心动过缓可静脉注射阿托品1~2mg,如有必要可随后静脉注射大剂量胰高血糖素10mg,可根据反应重复或随后静脉滴注胰高血糖素1~10mg/小时,若无预期效果,或没有胰高血糖素供应,可采用β-受体兴奋剂。
【贮藏】同阿替洛尔。
阿替洛尔片(万马)的功效与作用阿替洛尔片(万马)用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。
副作用是一种常见的名词,说起副作用,大家是很反感的。但是世界药物多种多样,是不会没有副作用的,我们能够做到的就是避免副作用的发生。而阿替洛尔片是一种能够治疗心脏疾病的药物,那么,阿替洛尔片有副作用吗?
阿替洛尔片的副作用尚不明确,但是阿替洛尔片是具有一定的不良反应的。阿替洛尔片的不良反应是在心肌梗死病人中,最常见的不良反应为低血压和心动过缓;其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。
阿替洛尔片主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。阿替洛尔片为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实,阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。
阿替洛尔片可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中,缺乏头3个月使用本药的研究,不除外胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药,与胎儿宫内生长迟缓有关。本药在乳汁中有明显的聚集作用,哺乳期妇女服用时应谨慎小心。
通过上面的介绍,相信大家对于阿替洛尔片有副作用吗有了大致的理解了。口服阿替洛尔片吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,广泛分布于各组织,小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。
【英文名称】MetoprololTartrateTablets
【拼音全码】JiuShiSuanMeiTuoLuoErPian(YiLing)
【主要成份】酒石酸美托洛尔。
化学名:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲基乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐
分子式:(C15H25NO3)2·C4H6O6
分子量:684.82
【性状】酒石酸美托洛尔片(以岭)为白色片。
【适应症/功能主治】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
【规格型号】25mg*30s
【用法用量】治疗高血压100~200mg/次,一日2次,在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期,即初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔2.5~5mg/次(2分钟内),每5分钟一次,共3次10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时一次,共24~48小时,然后口服50~100mg/次,一日2次。
【不良反应】1.心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。3.消化系统:恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。4.其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
【禁忌】低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
【注意事项】1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。2.长期使用酒石酸美托洛尔片(以岭)时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7-10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低,使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如需使用以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。7.对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔,具体用法参见(用法用量)。8.不宜与维拉帕米同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。9.在治疗I型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。10.运动员慎用。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题,包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
【药物相互作用】与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度;与利血平合用可增强酒石酸美托洛尔片(以岭)作用,需注意低血压与心动过速。
【药物过量】过量可导致显著的低血压和心动过缓,这时可以先静脉注射1~2mg阿托品,之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞,严重心动过缓或低血压时,可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1~5μg/分钟迅速纠正。
【药理毒理】药理:本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。毒理:酒石酸美托洛尔片(以岭)无致突变作用;对胎儿无影响。大鼠服用酒石酸美托洛尔片(以岭)800mg/天,共2年未发现良性及恶性赘生物。
【药代动力学】尚不明确。
【贮藏】密封。
【包装】25mg*30s/盒。
【有效期】24月
【批准文号】国药准字H5355
【生产企业】石家庄以岭药业股份有限公司
酒石酸美托洛尔片(以岭)的功效与作用酒石酸美托洛尔片(以岭)用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
酒石酸美托洛尔片是常用于治疗高血压的药物,已投入临床使用多时。酒石酸美托洛尔片在临床上的应用广泛,不仅疗效可靠,且对人体的副作用少。那么,酒石酸美托洛尔片的注意事项有哪些?
酒石酸美托洛尔片的注意事项是,用药前后及用药时应当检查或监测血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能,糖尿病患者应定期查血糖。个体差异较大,用量宜个体化。大剂量时,酒石酸美托洛尔片的β1受体选择性逐渐消失。支气管痉挛患者需慎用,一般仅用小量,并及时加用β2受体激动药。
既往无心力衰竭史患者在长期使用酒石酸美托洛尔片期间可能出现心力衰竭征象,宜加用强心药和(或)利尿药,如心衰症状继续应停药。甲状腺功能亢进时应用,可使一些症状如心动过速被掩盖,疑有甲亢可能时应避免骤然停用,以免发生甲状腺危象。酒石酸美托洛尔片避免突然停药。在撤药时,应逐渐减量以避免发生严重的心血管事件,如心肌梗死、心律失常、猝死等。体力活动是心绞痛的重要诱因,故在停药期间以及停药后2~3周应尽量限制活动量。
以上就是酒石酸美托洛尔片的注意事项,希望对患者有所帮助。患者服用酒石酸美托洛尔片时,应按说明书要求服用。
盐酸索他洛尔片是一个耐受性良好的药物,在临床上的应用广泛,常用于心脑血管疾病的治疗中。盐酸索他洛尔片在临床上的疗效可靠,安全性高。那么,盐酸索他洛尔片的禁忌有哪些?
盐酸索他洛尔片的禁忌是支气管哮喘或慢性阻塞性气道病、心源性休克、引起心肌抑制的麻醉、症状性窦性心动过缓、病窦综合综合征、Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞、未控制的充血性心衰、Q-T间期延长综合征及肾衰竭、对索他洛尔过敏者禁用,对原有潜在窦房结功能障碍或房室传导延缓患者慎用。盐酸索他洛尔片可透入胎盘,进入乳汁,对孕妇和哺乳期妇女应慎用或不用。
盐酸索他洛尔片在临床上适用于治疗各种心律失常,包括室性心律失常、室上性心律失常,各种症状性及危及生命的心律失常,以及心房颤动、心房扑动转律后正常窦性节律的维持。盐酸索他洛尔片也可用于高血压及心绞痛。
盐酸索他洛尔片是一种β-受体阻断剂,近来研究表明,还具有Ⅱ、Ⅲ类抗心律失常药特性。盐酸索他洛尔片对心肌抑制作用较弱,不影响每搏量,不增加左室舒张末压。临床作为抗心律失常药,抗心绞痛药和降压药。另外,盐酸索他洛尔片可降低心绞痛发作频率及硝酸甘油用量,对急性心肌梗死存活患者,盐酸索他洛尔片降低猝死发生率较安慰剂高,再梗死发生率明显降低。
以上就是关于盐酸索他洛尔片的禁忌,希望对患者有所帮助。盐酸索他洛尔片在临床上的疗效可靠,且对人体的副作用少,值得患者信赖。
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