下面就是小编整理的马洛替酯片说明书（共含6篇），希望大家喜欢。同时，但愿您也能像本文投稿人“土匪团小污污”一样，积极向本站投稿分享好文章。
【英文名】Malotilate Tablets
【汉语拼音】MaLuoTiZhiPian
【主要成份】马洛替酯。其化学名称为1，3-二硫杂茂-2叉-丙二酸二异丙酯。
【性状】薄膜衣片，除去薄膜衣后显淡黄色。
【适应症】适用于慢性肝炎、肝硬化、晚期血吸虫病肝损伤和肺结核并发的低蛋白血症。
【用法用量】口服。一日0.6g，体重在50kg以下者为0.4g，分3次饭后服用。
【药理毒理】药理试验表明，马洛替酯能促进肝细胞蛋白质的合成，对四氧氯化碳、乙硫氨酸及氨基半乳糖引起的实验动物肝损均有保护作用，从而减轻肝细胞的坏死和改善肝细胞的功能。
【不良反应】少数有纳差、恶心、呕吐和头昏等，偶有皮疹或皮肤瘙痒。
【注意事项】血清氨基转移酶或胆红素明显增高的肝病患者慎用。
【禁忌】小儿、孕妇、哺乳期妇女及对本品过敏者禁用。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【贮藏】遮光，密闭保存。
【有效期】36个月
【生产企业】锦州九泰药业有限责任公司
马洛替酯片(九泰)的功效与作用马洛替酯片(九泰)适用于慢性肝炎、肝硬化、晚期血吸虫病肝损伤和肺结核并发的低蛋白血症。
马洛替酯片为薄膜衣片，除去薄膜衣后显淡黄色。本品在临床上可以用于治疗慢性肝炎、肝硬化、晚期血吸虫病肝损伤和肺结核并发的低蛋白血症。是目前改善肝区疼痛症状较为理想的药物。那么，马洛替酯片怎么吃效果好呢?
马洛替酯片通过口服一日0.6g，本药的使用方法要注意患者的体重，体重在50kg以下者为0.4g，分3次饭后服用。马洛替酯用于肝硬化病人的初期治疗试验，48周后可降低肝炎症活性和纤维化生成指数。而且要注意马洛替酯片是必须按说明书上的疗程或医生专业意见来服用，否则不但没有效果还会产生反效果错失治疗的有利时机。而在使用马洛替酯片治疗肝硬化和慢性肝炎有不少的注意事项。另外，中国医大二、三医院等八家单位对404例肝病患者临床试验证明本品：可促进肝细胞蛋白质的合成，明显提高总蛋白及白蛋白。可显著降低谷丙转氨酶及总胆红质。
经过试验认证，马洛替酯可抑止CCl4肝硬化的构成或病变开展，给大鼠每周腹腔注射2次CC14，每次0、5ml/kg，连续l0周，即可形成肝硬化模型，好像时口服马洛替酯，则肝细胞脂肪变性和坏死现象遭到明显抑止而没有发作肝硬化如在连续应用CC14过程中的第5周或第8周才开端给予马洛替酯，则在第1O周时肝损伤明显改善，阐明在CC14形成肝损伤的过程中，运用该药也能防止终构成肝硬化。
以上是马洛替酯片怎么吃效果好的相关内容介绍，因蛋白质在人体被分解后，会在部分肠道细菌的作用下产生氨，若产氨过多反而会诱发患者出现肝昏迷并发症，所以要适量补充蛋白质。马洛替酯片适用于慢性肝炎、肝硬化、晚期血吸虫病肝损伤和肺结核并发的低蛋白血症。
【商品名称】阿替洛尔片
【英文名称】AtenololTablets
【拼音全码】ATiLuoErPian
【主要成份】阿替洛尔。
化学名：4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺
分子式：C14H22N2O3
分子量：266.34
【性状】阿替洛尔片为白色片或糖衣片，除去糖衣后显白色。
【适应症/功能主治】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。
【规格型号】25mg*50s
【用法用量】口服。成人常用量：开始每次6.25~12.5mg，一日两次，按需要及耐受量渐增至50~200mg。肾功能损害时，肌酐清除率小于15ml/(min.1.73m[sup]2[/sup])者，每日25mg;15~35ml/(min.1.73m[sup]2[/sup])者，每日多50mg。或遵医嘱。
【不良反应】在心肌梗死病人中，常见的不良反应为低血压和心动过缓;其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。
【禁忌】1.Ⅱ-Ⅲ度心脏传导阻滞。2.心源性休克者。3.病窦综合症及严重窦性心动过缓。
【注意事项】阿替洛尔片的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准;肾功能损害时剂量须减少;有心力衰竭症状的患者用阿替洛尔片时，给与洋地黄或利尿药合用，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量使用;阿替洛尔片的停药过程至少3天，常可达2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用;与饮食共进不影响其生物利用度;阿替洛尔片可改变因血糖降低而引起的心动过速;患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用;本药可使末梢动脉血循环失调，病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。
【儿童用药】用于儿童应从小剂量开始0.25~0.5mg/kg，每日二次。注意监测心率、血压。
【老年患者用药】所需剂量可以减少，尤其是肾功能衰退的患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】阿替洛尔片可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中，缺乏头3个月使用本药的研究，不除外胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药，与胎儿宫内生长迟缓有关。本药在乳汁中有明显的聚集作用，哺乳期妇女服用时应谨慎小心。
【药物相互作用】与其他抗高血压药物及利尿剂并用，能加强其降压效果。Ⅰ类抗心律失常药、维拉帕米、麻醉剂要特别谨慎。β-受体阻滞剂会加剧停用可乐定引起的高血压反跳，如两药联合使用，本药应在停用可乐定前几天停用，如果用本药取代可乐定，应在停止服用可乐定数天后才开始β-受体阻滞剂的疗程。
【药物过量】严重的心动过缓可静脉注射阿托品1～2mg，如有必要可随后静脉注射大剂量胰高血糖素10mg，可根据反应重复或随后静脉滴注胰高血糖素1～10mg/小时，若无预期效果，或没有胰高血糖素供应，可采用β-受体激动剂。
【药理毒理】为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。
【药代动力学】口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2~4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，广泛分布于各组织，小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血药半衰期为6~7小时，主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，血液透析时可予清除。阿替洛尔片脂溶性低，对脑部组织的渗透很低，而血浆蛋白结合率极低(6~16%)。
【贮藏】密封。
【包装】25mg*50s/瓶。
【有效期】24月
【批准文号】国药准字H33021143
【生产企业】浙江万马药业有限公司
【化学名】4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺
【结构式及分子式、分子量】C14H22N2O3分子量：266.34
【英文名】AtenololTablets
【汉语拼音】Atiluo’erPian
【性状】阿替洛尔片为白色片或糖衣片。
【鉴别】取含量测定项下的供试溶液，照阿替洛尔项下的鉴别(1)项试验，显相
【检查】有关物质取阿替洛尔片的细粉适量(约相当于阿替洛尔10mg)，置100ml量瓶中，加流动相适量，超声，使阿替洛尔溶解，加流动相至相至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照阿替洛尔项下的方法，自“精密量取1ml”起，依法检查，即得。溶出度取阿替洛尔片，照溶出度测定法(附录ⅩC)，以盐酸溶液(9→1000)1000ml为溶剂， 转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，加上述溶剂定量稀释制成每1ml中约含阿替洛尔10μg的溶液，作为供试品溶液;另取阿替洛尔对照品适量，精密称定，加上述溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法(附录ⅣA)，在224nm的波长处分别测定吸收度，计算出每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。其他应符合片剂项下有关的各项规定(附录ⅠA)。
【含量测定】取阿替洛尔片10片，除去糖衣后，精密称定，研细，精密称取适量(约相 当于阿替洛尔35mg)，置乳钵中，加无水乙醇适量，研磨使阿替洛尔溶解，用无水乙醇分次转移至50ml量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置另一50ml量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，照分光光度法(附录ⅣA)，在276nm的波长处测定吸收度;另取阿替洛尔对照品适量，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含70μg的溶液，同法测定，计算，即得。
【规格】25mg50mg100mg
【药理作用】为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。
【药代动力学】口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2~4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，广泛分布于各组织，小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血中半衰期为6~7小时，主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，血液透析时可予清除。阿替洛尔片脂质溶解度低，对脑部组织的渗透很低，而血浆蛋白结合率极低(6~16%)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】阿替洛尔片可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中，缺乏头3个月使用本药的研究，不除外胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药，与胎儿宫内生长迟缓有关。本药在乳汁中有明显的聚集作用，哺乳期妇女服用时应谨慎小心。
【儿童用药】用于儿童应从小剂量开始0.25~0.5mg/kg,每日二次。注意监测心率、血压。
【老年患者用药】 所需剂量可以减少，尤其是肾功能衰退的患者。
【药物过量】过度的心动过缓可静脉注射阿托品1～2mg，如有必要可随后静脉注射大剂量胰高血糖素10mg，可根据反应重复或随后静脉滴注胰高血糖素1～10mg/小时，若无预期效果，或没有胰高血糖素供应，可采用β-受体兴奋剂。
【贮藏】同阿替洛尔。
阿替洛尔片(万马)的功效与作用阿替洛尔片(万马)用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。
副作用是一种常见的名词，说起副作用，大家是很反感的。但是世界药物多种多样，是不会没有副作用的，我们能够做到的就是避免副作用的发生。而阿替洛尔片是一种能够治疗心脏疾病的药物，那么，阿替洛尔片有副作用吗?
阿替洛尔片的副作用尚不明确，但是阿替洛尔片是具有一定的不良反应的。阿替洛尔片的不良反应是在心肌梗死病人中，最常见的不良反应为低血压和心动过缓;其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。
阿替洛尔片主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。阿替洛尔片为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。
阿替洛尔片可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中，缺乏头3个月使用本药的研究，不除外胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药，与胎儿宫内生长迟缓有关。本药在乳汁中有明显的聚集作用，哺乳期妇女服用时应谨慎小心。
通过上面的介绍，相信大家对于阿替洛尔片有副作用吗有了大致的理解了。口服阿替洛尔片吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2~4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，广泛分布于各组织，小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。
【商品名称】替格瑞洛片(倍林达)
【英文名称】BRILINTA(TicagrelorTablets)
【拼音全码】TiGeRuiLuoPian(BeiLinDa)
【主要成份】替格瑞洛。
【性状】替格瑞洛片(倍林达)为黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】替格瑞洛片(倍林达)用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。
【规格型号】90mg*14s
【用法用量】口服。替格瑞洛片(倍林达)可在饭前或饭后服用。替格瑞洛片(倍林达)起始剂量为单次负荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90mg)，每日两次。除非有明确禁忌，替格瑞洛片(倍林达)应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次，每次75～100mg。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者，可以开始使用替格瑞洛。治疗中应尽量避免漏服。如果患者漏服了一剂，应在预定的下次服药时间服用一片90mg(患者的下一个剂量)。替格瑞洛片(倍林达)的治疗时间可长达12个月，除非有临床指征需要中止替格瑞洛片(倍林达)治疗(见【药理毒理】)。超过12个月的用药经验目前尚有限。急性冠脉综合征患者过早中止任何抗血小板药物(包括替格瑞洛片(倍林达))治疗，可能会使基础病引起的心血管死亡或心肌梗死的风险增加，因此，应避免过早中止治疗。
【不良反应】1.高尿酸血症,血尿酸升高。2.脑出血，颅内出血,出血性卒中。3.呼吸困难，劳力性呼吸困难,静息时呼吸困难,夜间呼吸困难。4.胃肠道出血、直肠出血、小肠出血、黑便、潜血。5.胃肠溃疡出血、胃溃疡出血、十二指肠溃疡出血、消化性溃疡出血。6.皮下血肿、皮肤出血、皮下出血、瘀点。7.挫伤、血肿、瘀斑、挫伤增加倾向、创伤性血肿。8.血尿、尿中带血、尿道出血。9.血管穿刺部位出血、血管穿刺部位血肿、注射部位出血、穿刺部位出血、导管部位出血。
【禁忌】1.对替格瑞洛或替格瑞洛片(倍林达)任何辅料成分过敏者。2.活动性病理性出血(如消化性溃疡或颅内出血)的患者。3.有颅内出血病史者。4.中-重度肝脏损害患者。5.因联合用药可导致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止替格瑞洛片与强效CYP3A4抑制剂(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦和阿扎那韦)联合用药。
【注意事项】1.有出血倾向(例如近期创伤、近期手术、凝血功能障碍、活动性或近期胃肠道出血)的患者慎用替格瑞洛片(倍林达)。有活动性病理性出血的患者、有颅内出血病史的患者、中-重度肝损害的患者禁用替格瑞洛片(倍林达)。2.对于实施择期手术的患者，如果抗血小板药物治疗不是必须的，应在术前7天停止使用替格瑞洛。3.应避免中断替格瑞洛片治疗。如果必须暂时停用替格瑞洛(如治疗出血或择期外科手术)，则应尽快重新开始给予治疗。停用替格瑞洛将会增加心肌梗死、支架血栓和死亡的风险。4.为谨慎起见，不建议尿酸性肾病患者使用替格瑞洛。5.应避免替格瑞洛与CYP3A4强抑制剂合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韦和阿扎那韦)，因为合并用药可能会使替格瑞洛的暴露显著增加(见【药物相互作用】)。6.不建议替格瑞洛与CYP3A4强诱导剂(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平和苯巴比妥)联合用药，因为合并用药可能会导致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。7.不建议替格瑞洛与治疗指数窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麦角生物碱类)联合用药，因为替格瑞洛可能会使这些药物的暴露量增加。8.不建议替格瑞洛与大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀联合用药。9.据报道在急性冠脉综合征治疗期间会出现头晕和意识模糊症状，因此，出现这些症状的患者在驾驶或操作机械时应格外小心。
【儿童用药】替格瑞洛片(倍林达)在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。
【老年患者用药】无需调整剂量。在PLATO研究中，43%的患者≥65岁，15%的患者≥75岁。各治疗组和年龄组的相对出血风险是相似的。老年患者与年轻患者的安全性或有效性总体无差异。然而，根据临床经验并不能确定老年与年轻患者之间的药效差异是一致的，某些老年患者对药物更为敏感的情况不能排除。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.妊娠尚无有关怀孕妇女使用替格瑞洛治疗的对照研究。动物研究显示，母体接受约5～7倍人体大推荐用药剂量(MRHD，根据体表面积)时，替格瑞洛会引发胎儿畸形。只有潜在获益大于对胎儿的风险时，才能在怀孕期间使用替格瑞洛。2.哺乳替格瑞洛或其活性代谢产物是否会分泌到人乳中仍是未知。替格瑞洛可通过大鼠乳汁分泌。由于许多药物可分泌至人乳中，且替格瑞洛对哺乳婴儿有潜在严重不良反应可能，因此，应在考虑替格瑞洛对母亲的重要性后，在决定是停止哺乳还是中止药物。
【药物相互作用】替格瑞洛主要经CYP3A4代谢，少部分由CYP3A5代谢。
【药物过量】1.目前还没有逆转替格瑞洛作用的解毒药，预计替格瑞洛不可通过透析清除(见【注意事项】)。应根据当地标准医疗实践处置用药过量。出血为可以预期的药物过量药理效应，如发生出血，应采取适当的支持性治疗措施。2.替格瑞洛片单剂量给药高达900mg可很好耐受。单剂量递增研究结果显示，替格瑞洛片(倍林达)的剂量限制反应为胃肠道毒性，包括恶心、呕吐、腹泻等。药物过量可能引起的具有临床意义的其它不良反应包括呼吸困难和室性停搏，应进行心电图监测。
【药理毒理】替格瑞洛是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用，阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛及其活性代谢产物的活性相当。在一项6周研究中，比较替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用，对以20μMADP作为血小板聚集激动剂的急性和慢性血小板抑制效应进行了研究。负荷剂量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg给药后，在研究第1天对IPA起始作用进行了评价。如图4所示，替格瑞洛所有时间点的IPA均较高。约在2小时时，达到了替格瑞洛大IPA作用，并持续了至少8小时。
【药代动力学】1.一般特征:替格瑞洛的药代动力学呈线性，替格瑞洛及其活性代谢产物(AR-C124910XX)的暴露量与用药剂量大致成比例。2.吸收:替格瑞洛吸收迅速，中位Tmax约为1.5小时。替格瑞洛可快速生成其主要循环代谢产物AR-C124910XX(也是活性物质)，中位Tmax约为2.5小时(1.5～5.0)。在所研究的剂量范围(30～1260mg)内，替格瑞洛与其活性代谢产物的Cmax和AUC与用药剂量大致成比例增加。替格瑞洛的平均绝对生物利用度约为36%(范围为25.4%至64.0%)。摄食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代谢物的Cmax下降22%，但对替格瑞洛的Cmax或活性代谢物的AUC无影响。一般认为这些微小变化的临床意义不大，因此替格瑞洛可在饭前或饭后服用。3.分布:替格瑞洛的稳态分布容积为87.5L。替格瑞洛及其代谢产物与人血浆蛋白广泛结合(>99%)。4.代谢:替格瑞洛主要经CYP3A4代谢，少部分由CYP3A5代谢。替格瑞洛的主要代谢产物为AR-C124910XX，经体外试验评估显示其亦具有活性，可与血小板P2Y12ADP-受体结合。活性代谢产物的全身暴露约为替格瑞洛的30～40%。5.排泄:替格瑞洛主要通过肝脏代谢消除。通过使用替格瑞洛放射示踪测得放射物的平均回收率约为84%(粪便中含57.8%，尿液中含26.5%)。替格瑞洛及其活性代谢产物在尿液中的回收率均小于给药剂量的1%。活性代谢产物的主要消除途径为经胆汁分泌。替格瑞洛的平均t1/2约为7小时，活性代谢产物为9小时。6.特殊人群:老年人:群体药代动力学分析显示，与年轻受试者相比，替格瑞洛在老年ACS患者(>75岁)中的暴露量增加(Cmax和AUC均约为25%)，活性代谢产物的暴露量也增加。这些差异无临床意义。儿童患者:尚未在儿童人群中对替格瑞洛进行评估。7.性别:与男性患者相比，女性患者对替格瑞洛(Cmax和AUC分别为52%和37%)及其活性代谢产物(Cmax和AUC均约为50%)的暴露较高。这些差异无临床意义。8.肾损害:与肾功能正常的受试者相比，替格瑞洛及其活性代谢产物在严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者中的暴露量低20%。9.肝损害:与健康受试者相比，替格瑞洛在轻度肝损害患者中的Cmax和AUC分别高12%和23%。目前尚未在中度或重度肝损害的患者中对替格瑞洛进行研究。10.种族:亚裔患者的平均生物利用度比高加索裔患者高39%。自我确认为黑人患者的替格瑞洛生物利用度比高加索裔患者低18%。在临床药理学研究中，替格瑞洛在日本人受试者中的暴露量(Cmax和AUC)约比高加索人高40%(校正体重后约为20%)，替格瑞洛在健康中国受试者中暴露量比高加索人高40%。
【贮藏】30℃以下保存。
【包装】90mg*14s/盒。
【有效期】24月
【批准文号】国药准字J0020
【生产企业】AstraZenecaAB
替格瑞洛片(倍林达)的功效与作用替格瑞洛片(倍林达)用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。
问：替格瑞洛片(倍林达)有什么功效呢?
答：用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。
如可能，应选择其他不具强CYP3A4诱导性的药物治疗。对于需要采用厄洛替尼+强CYP3A4诱导剂(如利福平)治疗的患者，应在密切监控药物安全性情况下考虑将剂量增至300mg，如能良好耐受2周以上，可考虑将剂量进一步增至450mg，同时密切监控药物安全性。此条件下未对更高的剂量进行研究。厄洛替尼预治疗或合用对原型CYP3A4底物咪达唑仑和红霉素的清除率没有影响。因此，与其他CYP3A4底物清除之间显著的相互作用也不可能发生。咪达唑仑口服利用度似乎降低了24%，但这并非CYP3A4活性的影响所致。厄洛替尼的溶解度与pH值相关。pH值升高时，厄洛替尼的溶解性降低。厄洛替尼与质子泵抑制剂奥美拉唑合用，厄洛替尼暴露[AUC]和大浓度[Cmax]分别降低了46%和61%。Tmax或半衰期无变化。因此，影响上消化道pH值的药物可能会改变厄洛替尼的溶解度，从而改变其生物利用度。在与这些药物同用时增加厄洛替尼的剂量不太可能补偿暴露量的减少。吸烟可能会降低厄洛替尼的血浆浓度，建议吸烟者戒烟(见[药代动力学])。
【药物过量】健康受试者中单次口服剂量1000mg和癌症患者每周单次口服1600mg能够耐受。健康受试者每天两次200mg剂量仅数天的耐受性很差。根据这些试验的资料，超过每天150mg的推荐剂量时可能发生不能接受的严重不良事件(如腹泻、皮疹和肝脏转氨酶升高，见[用法用量])。怀疑过量时应停止厄洛替尼和给予对症治疗。
【药理毒理】作用机制厄洛替尼的临床抗肿瘤作用机理尚未完全明确。厄洛替尼能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在临床前研究中没有观察到潜在致癌性的证据。在基因毒性研究中，厄洛替尼既无遗传毒性，也无致畸变作用。已经开始在大鼠和小鼠中开展长期致癌性研究，6个月的慢性毒性研究中尚未观察到癌前增生性病变。在一系列体外实验(细菌突变、人淋巴细胞染色体畸变和哺乳细胞突变)和体内小鼠骨髓微核实验中分析了厄洛替尼的遗传毒性，结果未发现有遗传毒性。厄洛替尼不影响雌性和雄性大鼠的生育能力。当家兔厄洛替尼血浆药物浓度达到大约人的血浆浓度(每日150mg的AUC)3倍时可以出现母体毒性导致胚胎/胎儿死亡和流产。器官形成期间给药血浆药物浓度达到大约人的血浆浓度(根据AUC)时在家兔和大鼠中不会增加胚胎/胎儿死亡和流产。但是雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受30mg/㎡/d到60mg/㎡/d的厄洛替尼(根据mg/㎡计算相当于临床剂量的0.3～0.7倍)可以引起早期吸收而导致成活胎儿数量下降。家兔和大鼠中未观察到致畸作用。
【药代动力学】尚缺乏在中国人中进行药代动力学研究的数据。以下资料来自国外临床研究。厄洛替尼口服后大约60%吸收，与食物同服生物利用度明显提高到几乎100%。半衰期大约为36小时，主要通过CYP3A4代谢清除，另有小部分通过CYP1A2代谢。吸收和分布厄洛替尼口服150mg剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为60%，用药后4小时达到血浆峰浓度。食物可显著提高生物利用度，达到几乎100%。吸收后大约93%厄洛替尼与白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)结合。厄洛替尼的表观分布容积为232升。代谢和清除体外细胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢，少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。口服100mg剂量后，可以回收到91%的药物，其中在粪便中为83%(1%剂量为原形)，尿液中为8%(0.3%剂量为原形)。591例服用单剂厄洛替尼的人群药代动力学分析表明中位半衰期为36.2小时。因此达到稳态血浆浓度需要7～8天。清除率与年龄之间无明显相关性。吸烟者厄洛替尼的清除率增高24%。特殊人群肝功能异常患者厄洛替尼主要在肝脏清除。目前无肝功能异常或肝脏转移对厄洛替尼药代动力学影响的资料。(参见[注意事项]-肝功能异常患者，[不良反应]和[用法用量]-剂量调整)。肾功能异常患者单剂给药后尿中分泌少于9%。在肾功能异常的患者中未进行临床试验。相互作用厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢，因此推测CYP3A4的抑制剂会使其暴露增加。与CYP3A4的强抑制剂酮康唑联合使用时厄洛替尼的AUC提高了2/3(见[药物相互作用]、[用法用量]中的剂量调整部分)。治疗前使用或者同时使用CYP3A4诱导剂利福平可以使厄洛替尼的清除提高3倍，同时使厄洛替尼的AUC下降2/3(见[药物相互作用]和[用法用量]中的剂量调整部分)。在一项Ib期临床试验中，吉西他滨和厄洛替尼的药代动力学没有发生显著的相互影响。
【贮藏】25℃保存。
【包装】PVC泡罩,7片/盒。
【有效期】36月
【批准文号】国药准字J0060
【生产企业】RocheS.p.A.(意大利)(上海罗氏制药有限公司分装)
盐酸厄洛替尼片(特罗凯)的功效与作用盐酸厄洛替尼片(特罗凯)用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。
副作用在医学术语中被称为副反应，系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。副作用常为一过性的，随治疗作用的消失而消失，但是有时候也可引起后遗症。特罗凯作为一种用于治疗肺癌的药物，患者对于它的治疗效果非常关心，但同时它的副作用也是患者所关注的一个问题，副作用会对身体造成一定的害处，那么，特罗凯有什么副作用呢?
特罗凯常见的不良反应为轻到中度，在服用特罗凯时，常见的副作用是皮疹和腹泻，3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%，皮疹的中位出现时间是8天，腹泻中位出现时间为12天。特罗凯发生率大于10%的副作用有：皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。但是只有少数患者因不能耐受特罗凯的不良反应而终止治疗。特罗凯对肝功能的损害常为暂时性的或伴有肝转移。较少报道有胃肠道出血，常发生于同时应用华法林的患者，所以，同时服用华法林或其他抗凝剂的患者应监测凝血酶原时间。用药的安全性和药代动力学在年轻人和老年患者中无明显差异，因此，应用于老年患者时不建议调整剂量。总之，在临床研究数据显示，特罗凯的总耐受性是良好。
此外，为了减少特罗凯不良反应的发生概率，所以患者在服用特罗凯时必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院使用。特罗凯单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。因持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。
以上是特罗凯有什么副作用的相关内容介绍，特罗凯是一种口服片剂，每日仅需服用一次，安全无明显的毒性，耐受性好，对多种实体肿瘤有着良好的疗效，尤其对晚期非小细胞肺癌疗效确。毋庸置疑的是药物的治疗意义远远大于其产生的副作用，特别是患者一定要在医生指导下，严格遵医嘱用药，才可以获得好的疗效。如果您在选择药物治疗相关疾病的同时，也要注意饮食护理和恢复运动，好定期到医院做复查，如用药过程中有不适，要及时到医院就诊，在治疗过程中要积极配合医生，根据医生建议及时调整治疗方案。
【商品名称】盐酸厄洛替尼片(特罗凯)
【英文名称】ErlotinibHydrochlorideTablets
【拼音全码】YanSuanELuoTiNiPian(TeLuoKai)
【主要成份】盐酸厄洛替尼。
化学名：N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐
分子式：C22H23N3O4·HCl
分子量：429.90
【性状】圆形、双凸、白色包衣片，一面印有棕色“Tarceva”、“150”和特罗凯标识，另一面空白。
【适应症/功能主治】Tarceva用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。
【规格型号】150mg*7s
【用法用量】盐酸厄洛替尼片(特罗凯)必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家肿瘤药物临床试验J基D地或三级甲等医院使用。厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。
【不良反应】尚不明确。
【禁忌】对特罗凯及成份过敏者禁用。
【注意事项】特罗凯必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院使用。厄洛替尼可能存在临床上显著的药物相互作用。警告肺毒性因NSCLC、胰腺癌或其它实体瘤接受厄洛替尼治疗的患者偶有报道严重间质性肺病样事件，包括致命的情况。在随机单药治疗NSCLC试验中(参见[临床试验])，间质性肺病样事件的发生率(0.8%)在厄洛替尼组和安慰剂组一样。在治疗胰腺癌试验中-联合吉西他滨(参见[临床试验])，间质性肺病样事件的发生率在厄洛替尼+吉西他滨组为2.5%，在安慰剂+吉西他滨组为0.4%。所有试验中(包括无对照组试验和有同时化疗的试验)共4900例厄洛替尼治疗患者总的发生率约为0.6%。怀疑为间质性肺病样事件的患者的诊断报告包括肺炎、放射性肺炎、过敏性肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸窘迫综合征、肺浸润和齿槽炎。症状可在服用厄洛替尼后5天到9月以上(中位39天)出现。大多数病例合并有其它引起间质性肺病的因素，如同时或既往的化疗、既往放疗、之前存在的间质性肺病、转移性肺疾病或肺部感染。一旦出现新的急性发作或进行性的不能解释的肺部症状如呼吸困难、咳嗽和发热时，在诊断评价时要暂时停止厄洛替尼治疗。一旦确诊是ILD(间质性肺病)，如果必要则停止厄洛替尼治疗，并给予适当的治疗(参见[不良反应]和[用法用量])。腹泻、脱水、电解质失衡和肾衰接受厄洛替尼治疗的患者可能发生腹泻，中度或重度腹泻应给予洛哌丁胺治疗。部分患者可能需要减量。对严重或持续的脱水相关腹泻、恶心、厌食或者呕吐，患者需停药并对脱水采取适当的治疗措施(见[不良反应])。罕有伴随低钾血症和肾衰竭(包括致命)的严重脱水发生，主要是在接受同步化疗的患者中。对发生严重性腹泻或持续性腹泻、甚至脱水的患者，特别是存在高危险因素的患者群(例如接受同步化疗、有其它症状或疾病、或有包括年龄偏大等其它基础因素的患者群)，应中断厄洛替尼治疗，并采取适当措施对患者进行静脉补液。补液的同时，对患者进行肾功能及血电解质包括血钾的监测。心肌梗塞/心肌缺血在胰腺癌临床试验中，在厄洛替尼/吉西他滨组中6例患者(发生率2.3%)发生心肌梗塞/心肌缺血，其中1例患者由于心肌梗塞死亡。相比之下，在安慰剂/吉西他滨组中3例患者发生心肌梗塞(发生率1.2%)，其中1例由于心肌梗塞死亡。脑血管意外在胰腺癌临床试验中，在厄洛替尼/吉西他滨组中6例患者(发生率2.3%)发生脑血管意外，其中出血1次，是唯一的致命事件。相比之下，在安慰剂/吉西他滨组中没有脑血管意外。血小板减少引起的微血管溶血性贫血在胰腺癌临床试验中，在厄洛替尼/吉西他滨组中2例患者(发生率0.8%)发生血小板减少引起的微血管溶血性贫血。两位患者均为同时使用了厄洛替尼和吉西他滨。相比之下，在安慰剂/吉西他滨组中没有发生血小板减少引起的微血管溶血性贫血。肝炎、肝衰竭厄洛替尼使用期间报告了肝功能衰竭(包括死亡)的罕见病例。致混淆因素包括先前存在的肝脏疾病或合用肝毒性药物。因此，这类患者应定期进行肝功能检查。出现严重肝功能异常者应停止服用厄洛替尼(见[不良反应])。肝功能异常患者离体和在体实验均证明厄洛替尼主要在肝脏清除。因此肝功能异常的患者厄洛替尼的暴露量增加(参见[药代动力学]特殊人群-肝脏功能异常患者和[用法用量]剂量调整)。国际标准化比升高和出血可能临床试验中报告了国际标准化比(INR)升高和少见的出血事件，包括胃肠道出血和非胃肠道出血，一些和同时使用了华法令有关。服用华法令或其它双香豆素类抗凝药的患者应定期监测凝血酶原时间或INR(参见[不良反应])。
【儿童用药】未在儿童中进行厄洛替尼的有效性和安全性研究。
【老年患者用药】参加NSCLC随机试验的总人群中，62%的患者小于65岁，而38%的患者为65以上。在两个年龄组中都可获得生存受益(参见[临床试验])。在胰腺癌试验中，53%的患者小于65岁，而47%的患者为65岁以上。年轻或老年患者之间未见有意义的安全性和药代动力学差异。因此推荐对老年患者不需要剂量调整。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠D类未在妊娠妇女中进行厄洛替尼的充分、对照性研究。动物研究显示有一定的生殖毒性。对人类的潜在危险性未知。生育期妇女服用厄洛替尼期间应避免妊娠。在治疗期间和治疗完成后至少2周应充分避孕。只有认为母亲的受益大于对胎儿的危害妊娠女性才能继续治疗。如果妊娠期间使用厄洛替尼，患者应了解对胎儿的潜在危害和可能导致流产。不清楚人乳汁中是否分泌有厄洛替尼。因为许多药物可分泌到人乳汁中而且厄洛替尼对婴儿的影响尚未研究，建议妇女使用厄洛替尼时避免哺乳。
【药物相互作用】厄洛替尼经肝脏代谢，主要通过CYP3A4，少量通过CYP1A2和肺同工酶CYP1A1。任何通过这些酶代谢或者酶的抑制剂或诱导剂均有可能与厄洛替尼发生相互作用。CYP3A4强抑制剂可以降低厄洛替尼代谢，使其血药浓度升高。与单独使用厄洛替尼相比，酮康唑(200mg每天2次服用5天)通过抑制CYP3A4代谢活性导致厄洛替尼暴露增加(平均厄洛替尼暴露增加86%[AUC])，Cmax增加69%。厄洛替尼与CYP3A4和CYP1A2抑制剂环丙沙星联合时，厄洛替尼的暴露量[AUC]及Cmax本别增加39%和17%。因此，厄洛替尼与CYP3A4强抑制剂或与CYP3A4/CYP1A2抑制剂联合时应注意，一旦发现毒性作用，应当降低厄洛替尼剂量。CYP3A4强诱导剂可提高厄洛替尼的代谢，显著降低厄洛替尼的血药浓度。与单独使用厄洛替尼相比，给予150mg厄洛替尼后利福平(600mg每天1次服用7天)通过诱导CYP3A4代谢活性导致厄洛替尼的平均AUC降低69%。若治疗前已使用或治疗中并用利福平，单剂给药450mg后厄洛替尼的平均暴露量[AUC]是未经利福平治疗时单剂给药150mg厄洛替尼后的57.5%。
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