以下是小编收集整理的恩替卡韦胶囊说明书及功效（共含8篇），欢迎阅读与借鉴。同时，但愿您也能像本文投稿人“太阳能维修”一样，积极向本站投稿分享好文章。
通用名：恩替卡韦胶囊
生产厂家: 海南中和药业有限公司
批准文号：国药准字H0065
药品规格：0.5mg*14粒
药品价格：￥199.5元
【通用名称】恩替卡韦胶囊
【商品名称】恩替卡韦胶囊(和定)
【英文名称】EntecavirCapsules
【拼音全码】EnTiKaWeiJiaoNang(HeDing)
【主要成份】主要成分为恩替卡韦。
化学名：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物
【性状】恩替卡韦胶囊(和定)内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【适应症/功能主治】恩替卡韦胶囊(和定)适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
【规格型号】0.5mg*14s
【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用恩替卡韦胶囊(和定)。1.推荐剂量：成人和16岁及以上的青少年口服恩替卡韦胶囊(和定)，每天一次，每次0.5mg。2.拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg。恩替卡韦胶囊(和定)应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。3.肾功能不全：在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低。4.肌酐清除率<50ml/min的患者[包括接受血液透析或持续性非卧床腹膜透析(CAPD)治疗的患者]应调整用药剂量。5.肝功能不全：肝功能不全患者无需调整用药剂量。6.治疗期：关于恩替卡韦胶囊(和定)的好治疗时间，以及与长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。
【不良反应】1.在国外进行的研究中，恩替卡韦胶囊(和定)常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。2.拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。
【禁忌】对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。
【注意事项】肾功能不全的患者肌酐清除率<50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建议调整恩替卡韦的给药剂量。肝移植受体患者恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗，其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制剂，如：环孢菌素或他克莫司的治疗，应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。耐药性和拉米夫定治疗失效患者的特别注意事项：HBV聚合酶区的拉米夫定耐药位点突变可能会导致继发突变，包括恩替卡韦耐药相关位点的突变。少数拉米夫定治疗失效的患者在基线时就存在恩替卡韦耐药相关位点rtT184、rtS202和rtM250的突变。拉米夫定耐药的患者随后发生恩替卡韦耐药的风险高于无拉米夫定耐药患者。在拉米夫定治疗失效研究中，恩替卡韦治疗1，2，3，4和5年后，恩替卡韦基因型耐药的累积发生率分别为6%，15%，36%，47%和51%。患者须知患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。患者在开始恩替卡韦治疗前，需要进行HIV抗体的检测。
【儿童用药】16岁以下儿童患者使用恩替卡韦胶囊(和定)的安全性和有效性数据尚未建立。
【老年患者用药】由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加恩替卡韦胶囊(和定)的临床研究，尚不清楚老年患者与年轻患者对恩替卡韦胶囊(和定)的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄，在肾功能损伤的患者中，可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降，因此应注意药物剂量的选择，并且监测肾功能。
【孕妇及哺乳期妇女用药】恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险-利益作出充分的权衡后，方可使用恩替卡韦胶囊(和定)。目前尚无资料提示恩替卡韦胶囊(和定)能影响HBV的母婴传播，因此，应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推荐服用恩替卡韦胶囊(和定)的母亲哺乳。
【贮藏】遮光、密封，在25℃
【包装】14s/盒。
【有效期】24月
【批准文号】国药准字H20100065
【生产企业】海南中和药业有限公司
恩替卡韦胶囊(和定)的功效与作用恩替卡韦胶囊(和定)适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
恩替卡韦胶囊是抑制乙肝病毒(HBV)多聚酶的药物，在临床上的适用范围广泛。恩替卡韦胶囊在临床上的疗效可靠，那么，恩替卡韦胶囊有副作用吗?
恩替卡韦胶囊的副作用常见头痛、疲劳、眩晕、恶心。副作用是药物在治疗剂量下出现与治疗目的无关的作用，对于病人可能带来不适或痛苦，一般都比较轻微，可以忍受，多是可以恢复的功能性变化。产生副作用的原因，是药物作用选择性差，一种药物有多种作用。当其某一作用用于治疗目的时，其他作用则成为副作用。
恩替卡韦胶囊在临床上适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦胶囊的内容物为白色或类白色颗粒或粉末。恩替卡韦胶囊为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。
恩替卡韦胶囊通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性。(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至160μM。
由此可见，恩替卡韦胶囊的副作用是不大的。恩替卡韦胶囊在临床上的应用广泛，不仅治疗效果显著，且对人体的副作用小，值得患者信赖。
【汉语拼音】EnTiKaWeiPian
【英文名】Entecavir Tablets
【成分】恩替卡韦。
【化学名】2-氨基-9-[(1S,3S,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲戊基]-1,9-氢-6-H-嘌呤-6-酮-水合物
【分子式】C12H15N5O3·H2O
【分子量】295.3
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【适应症】本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
【用法用量】
患者应在有经验的医生指导下服用本品。
推荐剂量：成人和16岁以上青年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1.0mg(0.5mg两片)。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
肾功能不全：在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学：特殊人群)。肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。
肝功能不全：肝功能不全患者无需调整用药剂量。
治疗的时间：关于本品的最佳治疗时间，以及长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌，目前尚未明了。
【药理作用】
作用机制：
本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。
通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性：(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至于160μM。
抗病毒活性：
在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50的中位值是0.26μM(范围0.01至0.059μM)，而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷(HIV)无临床相关活性(EC50>10μM)。
每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠的长期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韦(相当于人体1.0mg的剂量)能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平(病毒DNA水平<200拷贝/ml，PCR法)长达3年之久。在任何使用该药治疗长达3年的动物中，未发现HBV多聚酶发生耐药相关性的变化。
耐药性：
体外研究在细胞试验中发现，拉米夫定耐药的病毒株对恩替卡韦怕显型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本来就存在对拉米夫定耐药的氨基酸置换(rtL180M和/或rtLM204V/I)，再加上rtT184，rtS202或rtM250位点的置换变异，都会造成对恩替卡韦的显型敏感受性降低更多(>70倍。)
临床研究：
核苷类药物初治患者：81%的核苷类药物初治病人在口服恩替卡韦0.5mg/天48周后，病毒载量达到<300拷贝/mL。HbeAg阳性(AI463022研究，n=219)或HbeAg阴性(AI463027研究，n=211)的核苷类药特初治患者在治疗48周后，基因型分析结果表明HBVDNA多聚酶的基因没有发生与表型耐药相关基因型变异。在AI463022研究中，有2名病人发生了病毒学反弹(HBVDNA从最低上升1个log10)，但没有发现与恩替卡韦耐药相关的基因型或表型证据。
拉米夫定治疗失效的患者：
22%的拉米夫定失效病人在口服恩替卡韦1.0mg/天48周后，病毒载量达到<300拷贝/ml。对血清HBVDNA在可测出水平的病人进行基因型分析，结果表明在原先就有拉米夫定耐药变异(rtL180M和/或rtM204/1)的病人中，有7%(13/189)的病人在48周出现rtI169，rtT184，rtS202和/或rtM250等位点与恩替卡韦耐药相关的置换变异。
在这13名发生变异的病人中，有3名病人在48周之发生了病毒学反弹(HBVDNA从最低点上≥1个log10)，多数病人在48周后发生了病毒学反弹。
交叉耐药：
在抗乙肝病毒的核苷类似物药物中已发现有交叉耐药现象，在细胞试验中发现恩替卡韦对拉米夫定耐药(rtL180M和/或rtM204V/I)的病毒株的抑制作用比野生株减弱8至30倍。
恩替卡韦对阿德福韦耐药性变异(HBVDNA多聚酶rtN236T或rtA181V变异)的重组病毒也完全敏感，体外试验显示，从拉米夫定和恩替卡韦都失效的病人中分离出来的病毒株，对阿德福韦敏感，但对拉米夫定依然保持耐药性。
【毒理研究】
遗传毒性：
在人类淋巴细胞培养的实验中，发现恩替卡韦是染色体断裂的诱导剂。在Ames实验(使用伤寒杆菌，大肠杆菌，使用或不用代谢激活剂)、基因突变实验和叙利亚仓鼠胚胎细胞转染实验中，发现恩替卡韦不是突变诱导剂。在大鼠的经口给药微核实验和DNA修复实验中，恩替卡韦也呈阴性。
生殖毒性：
在生殖毒性研究中，连续4周给予恩替卡韦，剂量最高达30mg/kg，在给药剂量超过人体最高推荐剂量1.0mg/天的90倍时，没有发现雄性和雌性大鼠的生育力受到影响。在恩替卡韦的毒理学研究中，当剂量至人体剂量的35倍或以上时，发现啮齿类动物与狗出现了输精管的退行性变。在猴子实验中，未发现睾丸的改变。
在大鼠和家兔的生殖毒性研究中，口服本品的剂量达200和13mg/kg/天，即相当于人体最高剂量1.0mg/天的28倍(对于大鼠)和212倍(对于家兔)时，没有发现胚胎和母体毒性。
在大鼠实验中，当母鼠的用药量相当于人体剂量3100倍时，观察到恩替卡韦对胚胎—胎鼠的毒性作用(重吸收)、体重降低、尾巴和脊椎形态异常和骨化水平降低(脊椎、趾骨和指骨)并观察到额外的腰椎和肋骨。
在家兔实验中，对雌兔的用药量为人体的1.0mg/日剂量的883倍时，观察到对胚胎—胎兔的毒性作用(吸收)、骨化水平降低(舌骨)，并且第13根肋骨的发生率增加。在对出生前和出生后大鼠口服恩替卡韦的研究中发现用药量大于人的1.0mg/日剂量的94倍未对后代产生影响。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。
致癌性：
在小鼠和大鼠口服恩替卡韦的长期致癌性研究中，药物暴露量大约分别是人类最高推荐剂量(1.0mg/每天)的42倍(大鼠)和35倍(小鼠)。在上述研究中，恩替卡韦致癌性出现阳性结果。
在小鼠试验中，当剂量至人体剂量的3至40倍时，雄性或雌性小鼠的肺部腺瘤的发生率增加。当剂量至人体剂量的40倍时，雄性或雌性小鼠的肺部肿瘤的发生率增加。
当剂量至人体剂量的3倍时，雄性小鼠的肺部腺瘤和肿瘤的发生率增加;当剂量致人体剂量的40倍时，雌性小鼠的肺部腺瘤和肿瘤的发生率增加。小鼠先出现肺细胞增生，继而出现肺部肿瘤，但给予本品的大鼠、狗和猴中并未发现肺细胞增生，这提示在小鼠体内发生的肺部肿瘤可能具有种属特异性。
当剂量至人体剂量的42倍时，雄性小鼠的肝细胞肿瘤与混合瘤(肿瘤和腺瘤)的发生率增加。当剂量至人体剂量的40倍时，雌性小鼠的血管性肿瘤(包括卵巢，子宫的血管瘤和脾脏的血管肉瘤)发生率增加。
在大鼠的试验中，当剂量至人体剂量的24倍时，雌性大鼠的肝细胞腺瘤的发生率增加，混合瘤(肿瘤和腺瘤)的发生率也增加。当剂量至人体剂量的35倍和24倍时，分别在雄性大鼠和雌性大鼠身上发现有脑胶质瘤。当剂量至人体剂量的4倍时，在雌性大鼠身上发现有皮肤纤维瘤。
目前尚不清楚本品啮齿类动物致癌性试验的结果能否预测本品对人体的致癌作用。
【药代动力学】
吸收：
健康人群口服用药后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次，6—10天后可达稳态，累积量约为两倍。
食物对口服吸收的影响：
进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时)，Cmax降低44—46%，药时曲线下面积(AUC)降低18—20%。因此，本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
药代动力学资料表明，其表观分布容积超过全身液体量，这说明本品广泛分布于各组织。体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。
代谢和清除：
在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后，未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
在达到血浆峰浓度后，血药浓度以双指数方式下降，达到终末清除半衰期约需128—149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍，这表明其有效累积半衰期约为24小时。
本品主要以原形通过肾脏清除，清除率为给药量的62—73%。肾清除率为360—471mL/min，且不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
特殊人群：
性别：本品的药代动力学不因性别的不同面改变。
种族：本品的药代动力学不因种族的不同而改变。
老年人：一项评价年龄与本品药代动力学关系的研究(口服本品1.0mg)显示老年人的AUC较健康年轻人升高29.3%，这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂量调节。
肾功能不全：
在不同程度肾功能不全患者(无慢性乙型肝炎病毒感染)，包括使用血液透析或持续性便携式腹膜透析(CAPD)治疗的患者中，单次给药1.0mg本品后的药代动力学结果显示清除率随肌酐清除率的降低而下降。单次给药1.0mg本品4小时后，血液透析能清除约给药剂量的13%，给药7天后，CAPD治疗仅能清除约给药剂量的0.3%。
肝功能不全：
在中度和重度肝功能不全(Child—Pugh分级B或C)患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中，研究了单次给药1.0mg后恩替卡韦的药代动力学情况，肝功能不全患者与健康对照人群的恩替卡韦的药代动力学情况相似。因此，无需在肝功能不全患者中调节恩替卡韦的给药剂量。
肝移植后：
目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一个小型的研究中，在使用稳定剂量的环孢酶素A(n=5)或他克莫司(n=4)治疗HBV感染肝移植患者中，由于肾功能的改变，本品在体内的总量约为肾功能正常的健康人的两倍。肾功能的改变是导致本品在这些病人中浓度增加的原因。
本品与环孢酶素A或他克莫司之间的药物动力学的相互作用尚未被评价。这些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制如环孢酶素A或他克莫司的同时使用本品都有可能影响肾功能，故必须仔细评价患者的肾功能。
儿童用药：尚无儿童使用该药的药代动力学数据。
【不良反应】
对不良反应的评价基于4项全球的临床试验以及3项在中国进行的临床试验。在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良反应和实验室检查异常情况相似。
在国外进行的研究中，本品最常见的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕。
在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良反应和实验室检测指标异常而退出研究。
【注意事项】
患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。
使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。
【禁忌】对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。
【药物相互作用】
体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P4(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。
在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人VYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。
研究恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦和特诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。
由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。
同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、特诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后，方可使用本品。
目前尚无资料提示本品能影响HBV的母婴传播，因此，应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。
恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推荐服用博路定(恩替卡韦片)的母亲哺乳。
【儿童用药】16岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性数据尚未建立。
【老年患者用药】
由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究，尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。
恩替卡韦主要由肾脏排泄，在肾功能损伤的患者中，可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降，因此应注意药物剂量的选择，并且监测肾功能。
【药物过量】
目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行支持疗法。
单次给药1.0mg恩替卡韦后，4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。
【警告】
1、停止治疗后的病情加重：
当慢性乙肝病人停止抗乙肝治疗后，包括恩替卡韦在内，已经发现有重度急性肝炎发作的报道。对那些停止抗乙肝治疗的病人的肝功能情况应从临床和实验室检查等方面严密监察，并且至少随访数月。如必要，可重新恢复抗乙肝病毒的治疗。
在Ⅲ期临床试验中，有一组病人在第52周达到方案所规定的应答后，被允许停药。肝炎急性发作或ALT暴发被定义为：ALT大于10倍的正常值上限和大于2倍的基线水平。如表8所示：核柑类药物初治病人在停药后发生ALT暴发的比例。由于拉米夫定失效病人的达到停药标准面停药的比例较小，故其在停药后发生ATL暴发的比例尚未确定。如果本品在未达到停药标准而予停药时，则发生停药后ALT暴发的概率增加。
2、核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时，已经有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大，包括死亡病例的报道。
【贮藏】密封，15-30℃干燥处保存。
【有效期】36个月
【生产厂家】中美上海施贵宝制药有限公司
恩替卡韦片(博路定)的功效与作用恩替卡韦片(博路定)适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
恩替卡韦片是中美上海施贵宝制药有限公司生产的药物，恩替卡韦片为薄膜衣片，除去包衣后显白色。那么，恩替卡韦片怎么贮藏呢?
恩替卡韦片的贮藏方法是密封，在15-30℃干燥处保存。目前尚无使用恩替卡韦片过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行支持疗法。单次给药1.0mg恩替卡韦后，4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。
恩替卡韦片的准确使用方法是首先要明确一点，恩替卡韦片仅限于16岁以上人群。其次不同人群使用恩替卡韦片剂量有别。一般人是每天一次，每次0.5mg。如果是拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者，剂量就要有所增加为每次1.0mg。第三，恩替卡韦片要空腹服用，空腹服用的标准是餐前或餐后至少2小时。主要是因为食物对恩替卡韦片吸收有影响，会导致药物吸收的轻微延迟，从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时。
恩替卡韦片适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。
上述介绍的就是恩替卡韦片怎么贮藏的相关内容，相信大家有了大致的理解了。恩替卡韦片与环孢酶素A或他克莫司之间的药物动力学的相互作用尚未被评价。这些患者在肝移植前、移植中使用恩替卡韦片或在肝移植后使用免疫抑制如环孢酶素A或他克莫司的同时使用恩替卡韦片都有可能影响肾功能，故必须仔细评价患者的肾功能。
在市面上销售的假药越来越多了，从而导致了人们无法选择药物。恩替卡韦分散片是一种能够很好的治疗乙型肝炎的药物。那么，恩替卡韦分散片怎么辨别真伪呢?
恩替卡韦分散片的主要成份为恩替卡韦。恩替卡韦分散片是一种用于治疗乙肝病毒感染的新一代鸟嘌呤核苷类似物口服药，主要用于治疗成人伴有病毒复制活跃和血清转氨酶持续增高，或肝组织学为活动性病变的慢性乙型肝炎。恩替卡韦分散片可用于HBV乙肝携带患者，具有抑制HBV病毒复制的作用。恩替卡韦分散片辨别真伪的方法是：
1.进入国家药监局数据查询网站，点击国产药，输入药品名称(恩替卡韦分散片)或其批准文号，点击查询，若查不到的就是假药。
2.另外，可以根据恩替卡韦分散片药品的包装，气味，外表，说明等方面辨别其真伪。
肾功能不全在不同程度肾功能不全的患者(无慢性乙型肝炎病毒感染)，包括使用血液透析或持续性便携式腹膜透析(CAPD)治疗的患者中，单次给药1mg 恩替卡韦分散片后的药代动力学结果显示清除率随肌酐清除率的降低而下降。血液透析前2小时单次给药1mg恩替卡韦分散片，血液透析4小时能清除约给药剂量的13%，CAPD治疗7天仅能清除约给药剂量的0.3%。恩替卡韦应在血液透析后给药。
上述介绍的就是恩替卡韦分散片怎么辨别真伪的相关内容，相信大家有了大致的理解了。
【商品名称】恩替卡韦分散片(雷易得)
【英文名称】EntecavirDispersibleTablets
【拼音全码】EnTiKaWeiFenSanPian(LeiYiDe)
【主要成份】主要成份为：恩替卡韦，化学名称：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。
化学名：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物
分子式：C12H15N5O3H2O
分子量：295.3
【性状】恩替卡韦分散片(雷易得)为白色片。
【适应症/功能主治】恩替卡韦分散片(雷易得)适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
【规格型号】0.5mg*14s
【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用恩替卡韦分散片(雷易得)。推荐剂量：成人和16岁及以上的青少年口服恩替卡韦分散片(雷易得)，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg(0.5mg两片)。恩替卡韦分散片(雷易得)应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)表：肾功能不全患者恩替卡韦推荐用药间隔调整肌酐清除率通常剂量(0.5mg)拉米夫定治疗失效(1mg)=50每日一次，每次0.5mg每日一次，每次1mg30到﹤50每48小时一次，每次0.5mg每48小时一次，每次1mg10到﹤30每72小时一次，每次0.5mg每72小时一次，每次1mg﹤10血液透析*或CAPD每5~7日一次，每次0.5mg每5~7日一次，每次1mg。
【不良反应】在国外进行的研究中，恩替卡韦分散片(雷易得)常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。
【禁忌】对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。
【注意事项】肌酐清除率<50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建议调整恩替卡韦的给药剂量(见【用法用量】)。肝移植受体患者恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗，其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制，如:环孢菌素或他克莫司的治疗，应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。(见【药代动力学】)患者须知患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。患者在开始恩替卡韦治疗前，需要进行xxx抗体的检测。应告知患者如果感染了xxx而未接受有效的xxx药物治疗，恩替卡韦可能会增加对xxx药物治疗耐药的机会(见【警告】3.合并感染xxx)。使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。
【儿童用药】儿童的安全性和有效性尚未确定。
【老年患者用药】临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同，但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退，并伴有其它疾病和相应的药物治疗，一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对恩替卡韦分散片(雷易得)的清除率降低，药时曲线(AUC)增加约40%-60%，也需采用较低的起始剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，恩替卡韦分散片(雷易得)只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知恩替卡韦分散片(雷易得)能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
【药物相互作用】体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。研究恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦和替诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。
【药物过量】目前尚无使用恩替卡韦分散片(雷易得)过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行标准支持疗法。单次给药1mg恩替卡韦后,4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。
【药理毒理】恩替卡韦分散片(雷易得)主要以原形通过肾脏清除，清除率为给药量的62—73%。肾清除率为360—471mL/min，且不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。特殊人群性别：恩替卡韦分散片(雷易得)的药代动力学不因性别的不同而改变。种族：恩替卡韦分散片(雷易得)的药代动力学不因种族的不同而改变。老年人：一项评价年龄与恩替卡韦分散片(雷易得)药代动力学关系的研究(口服恩替卡韦分散片(雷易得)1mg)显示老年人的AUC较健康年轻人升高29.3%，这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂量调节。
【药代动力学】恩替卡韦分散片(雷易得)口服后吸收完全但缓慢，6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg，血药峰值为3.0ng/ml;单次口服10mg，血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%-90%，不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合，分布容积为21L/kg。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。恩替卡韦分散片(雷易得)以二室模型的方式从血浆中消除，在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物(90%)。终末半衰期(t1/2健康者约为35小时，高血压病人延长为50小时，老年人65小时，肝功受损者60小时，肾功能不全者不受影响。恩替卡韦分散片(雷易得)10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出，20%-25%从胆汁或粪便排出。恩替卡韦分散片(雷易得)不被血液透析清除。肾功能不全对恩替卡韦分散片(雷易得)的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者对恩替卡韦分散片(雷易得)的清楚率降低，药时曲线下面积(AUC)约增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
【贮藏】密封,干燥处保存。
【包装】0.5mg*14片/盒。
【有效期】18月
【批准文号】国药准字H0129
【生产企业】苏州东瑞制药有限公司
雷易得 14片的功效与作用雷易得 14片适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
问：马来酸恩替卡韦片(天丁)适应症是什么呢?
答：适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
【英文名称】EntecavirMaleateTablets
【拼音全码】MaLaiSuanEnTiKaWeiPian(TianDing)
【主要成份】马来酸恩替卡韦。
【性状】马来酸恩替卡韦片(天丁)为片剂。
【适应症/功能主治】马来酸恩替卡韦片(天丁)适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
【规格型号】0.5mg*7s
【用法用量】推荐剂量：成人和16岁及以上的青少年口服马来酸恩替卡韦片(天丁)，每天一次，每次0.5mg(一片)。
【不良反应】尚不明确。
【禁忌】对马来酸恩替卡韦片(天丁)过敏者禁用，过敏体质者慎用。
【注意事项】尚不明确。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【贮藏】放置阴凉处。
【包装】0.5mg*7s/盒。
【有效期】24月
【批准文号】国药准字H0039
【生产企业】江苏正大天晴药业股份有限公司
马来酸恩替卡韦片(天丁)的功效与作用马来酸恩替卡韦片(天丁)适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
通用名：加替沙星胶囊
生产厂家: 扬子江药业集团上海海尼药业有限公司
批准文号：国药准字H0985
药品规格：0.2g*6粒
药品价格：￥24.3元
【通用名称】加替沙星胶囊
【商品名称】加替沙星胶囊(海超)
【英文名称】GatifloxacinCapsules
【拼音全码】JiaTiShaXingJiaoNang(HaiChao)
【主要成份】加替沙星胶囊(海超)主要成份为加替沙星，其化学名称为：(±)1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸。
【性状】加替沙星胶囊(海超)为硬胶囊，内容物为类白色颗粒及粉末。
【适应症/功能主治】加替沙星胶囊(海超)主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病，包括慢性支气管炎急性发作，急性鼻窦炎，社区获得性肺炎，单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染，急性肾盂肾炎，男性淋球菌性尿路炎症等。
【规格型号】0.2g*6s
【用法用量】口服，每日一次，每次400mg(2粒)。
【不良反应】加替沙星胶囊(海超)的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心，阴道炎，腹泻，头痛，眩晕。发生率较低的药物相关不良事件包括:全身反应：变态反应，寒战，发热，背痛和胸痛.心血管系统：心悸。消化系统：腹痛，便秘，消化不良，舌炎，念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔溃疡，呕吐。代谢与营养系统：周围性水肿。神经系统：多梦，失眠，感觉异常，震颤，血管扩张，眩晕。呼吸系统：呼吸困难，咽炎。皮肤及皮肤软组织：皮疹，出汗。特殊感官：视觉异常，味觉异常，耳鸣。泌尿生殖系统：排尿困难，血尿。其他罕见的相关不良事件有：思维异常，烦躁不安，不能耐受酒精，食欲不振，焦虑，关节痛，关节炎，虚弱，哮喘(支气管痉挛)，共济失调，骨痛，心动过缓，乳腺疼痛，唇炎，结肠炎，意识模糊，惊厥，紫绀，人格解体，抑郁，糖尿病，皮肤干燥，吞咽困难，耳病，瘀斑，水肿，鼻衄，欣快感，眼痛，面部水肿，胃肠胀气，胃炎，胃肠出血，牙龈炎，口臭，幻觉，呕血，敌意,感觉过敏，高血糖，高血压，肌张力增加，过度通气，低血糖，下肢痛性痉挛，淋巴结病，斑丘疹，子宫出血，偏头痛，嘴部水肿，肌痛，肌无力，颈痛，神经过敏，惊慌，妄想狂，嗅觉倒错，瘙痒，伪膜性肠炎，精神病，上睑下垂，直肠出血，嗜睡，紧张，胸骨下胸痛，心动过速，味觉丧失，口干，舌肿，疱疹等。实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少，ALT或AST增高以及硷性磷酸酶，总胆红素，血清淀粉酶，电解质异常等。
【禁忌】加替沙星胶囊(海超)禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。
【注意事项】1、加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图QTc间期延长。在患有QTc间期延长，低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中，应避免使用加替沙星胶囊(海超)。加替沙星胶囊(海超)也不宜与IA类(如奎尼丁，普鲁卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮，索他洛尔)和可延长心电图QTc间期的药物，如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药合用。2、喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张，激动，失眠，焦虑，恶梦，颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化，癫痫和存在癫痫发作因素等，使用加替沙星胶囊(海超)应慎重。加替沙星胶囊(海超)可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车或其它机械作业，或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。3、与其他喹诺酮药物一样，已见症状性高血糖和低血糖的报道，通常发生于合用口服降糖药(如优降糖)或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用加替沙星胶囊(海超)时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变，应立即停药并就疹。4、喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时，应立即停用加替沙星胶囊(海超)。严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗，包括吸氧，输液，抗组胺药，皮质激素，增压胺类药物以及气道管理等。5、有报道接受包括加替沙星胶囊(海超)在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度到致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复。中，重度患者，则应酌情补充液体，电介质和以及针对艰难梭菌性肠炎的抗菌治疗。6、尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部，手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受加替沙星胶囊(海超)治疗时有疼痛感，发炎或肌腱断裂等应停用加替沙星胶囊(海超)，在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。7、已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中，未见加替沙星胶囊(海超)在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害，应及时就疹。8、加替沙星胶囊(海超)增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。9、肾功能不全患者使用加替沙星胶囊(海超)应注意调整剂量(见用法用量)。
【儿童用药】加替沙星胶囊(海超)对儿童，青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立，目前不推荐使用。
【老年患者用药】虽老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，但这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而生理性减退，应根据其肾功能情况决定用量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】加替沙星对孕妇，授乳妇女的疗效和安全性尚未建立。孕妇和授乳妇女使用加替沙星胶囊(海超)应谨慎，只有在使用加替沙星胶囊(海超)所获益处大于对胎儿和婴儿可能的危险性时，才可考虑。
【药物相互作用】不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性口服过量，应用催吐或胃减压促使胃排空，并严密观察(包括心电图监测)病人病情变化，给予支持治疗，适当补充液体。血液透析(每4小时约清除14%)和长期腹膜透析(8天约清除11%)不能有效地从体内清除加替沙星。
【药物过量】1、加替沙星胶囊(海超)与丙磺舒合用，可减缓加替沙星经肾排除。2、硫酸亚铁，含铝或镁制酸剂和去羟基苷(地丹诺辛，惠妥兹)与加替沙星胶囊(海超)合用，加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亚铁，含锌、镁、铁等饮食补充剂(如多种维生素)，或含铝/镁制酸剂或去羟基苷(地丹诺辛，惠妥兹)前4小时服用加替沙星胶囊(海超)，不影响加替沙星的药代动力学过程。3、牛奶，碳酸钙，西咪替丁，茶碱，法华令，优降糖或咪达唑仑与加替沙星胶囊(海超)同时服用未见发生相互作用。4、加替沙星胶囊(海超)与地高辛同时服用，未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变，但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者，应测定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。
【药理毒理】药理作用加替沙星为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。加替沙星胶囊(海超)的抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ，从而抑制细菌DNA的复制，转录、修复过程。抗菌实验结果均表明，加替沙星胶囊(海超)对以下微生物的大多数菌株具抗菌活性：1.革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、凝固酶阴性葡萄球菌属、肺炎链球菌等链球菌属菌株。2.革兰氏阴性菌：嗜血杆菌属菌(流感和副流感嗜血杆菌)、卡他莫拉菌、奈瑟菌属菌、不动杆菌属菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌(奇异变形杆菌和普通变形杆菌)、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌和大肠埃希菌。3.其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团菌、肺炎支原体。毒理研究遗传毒性：Ames试验中加替沙星胶囊(海超)对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均阳性。类似的结果在其他喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下加替沙星胶囊(海超)对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。加替沙星胶囊(海超)经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。生殖毒性：对大鼠经口给予剂量高达200mg/kg(以每日暴露量(AUC)计，与人大推荐剂量等效)，对大鼠生育力和生殖无不良反应。大鼠和家兔经口给予剂量分别达150mg/kg和50mg/kg(以AUC计，约为人大推荐剂量的0.7和1.9倍)，未见有致畸胎作用。但是大鼠在器官形成期，经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形;经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时，可引起胎仔骨骼骨化延迟，包括出现波形肋骨。提示在此剂量下，有轻度的胎仔毒性。此毒性在其他的喹诺酮类药物也可见。大鼠在妊娠后期的初阶段经口给药剂量达200mg/kg，并持续给药至哺乳期，可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生仔和围产期的死亡率升高。这些发现提示了加替沙星胶囊(海超)的胎仔毒性。致癌性：B6C3F1小鼠经掺食给药18月，雌、雄动物剂量分别为90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)计，约为人大推荐剂量的0.13和0.18倍];Fischer344大鼠经掺食给药2年，雌、雄动物剂量分别为139mg/kg和47mg/kg(以AUC计，约为人大推荐剂量的0.81和0.36倍)，结果均未提示加替沙星胶囊(海超)有促进肿瘤生长的作用，但是雄性动物当剂量达100mg/kg(以AUC计，约为人大推荐剂量的0.74倍)时，与对照组相比，可增加巨粒细胞淋巴(LGL)白血病的发病率，尽管这种增加稍高于已有历史性对照的范围，但是并不能认为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到加替沙星胶囊(海超)临床用药的安全性。
【药代动力学】加替沙星胶囊(海超)口服吸收良好，且不受饮食因素影响，绝对生物利用度为96%，口服1—2小时后达加替沙星血药峰浓度。在临床推荐剂量范围内，加替沙星血药峰浓度(Cmax)和血药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。口服加替沙星胶囊(海超)200mg至800mg，连续14天，加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性。每天一次连续用药，第3天时可达血药稳态浓度。400mg每天一次口服，其稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4mg/L和0.4mg/L。加替沙星蛋白结合率约为20%，与浓度无关。加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近，而在胆汁，肺泡巨噬细胞，肺实质，肺表皮细胞层，支气管粘膜，窦粘膜，阴道，宫颈，前列腺液，精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。加替沙星无酶诱导作用，不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低，主要以原形经肾脏排出。口服加替沙星胶囊(海超)后48小时，药物原形在尿中的回收率达70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%，加替沙星平均血浆消除半衰期7～14小时。加替沙星胶囊(海超)口服或静脉注射后，粪便中加替沙星的原药回收率约5%，提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。老年人(≥65岁)男女受试者单剂量口服400mg加替沙星后，仅发现老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，老年女性的血药峰浓度增加21%，曲线下面积增加32%。这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退，应根据肾功能情况，决定用量。中度肝功能不全病人，一次口服400mg加替沙星，血药峰浓度和曲线下面积值较正常肝功能受试者分别轻度增高32%和23%。由于喹诺酮类的抗菌活性呈浓度依赖性，因此在这类病人中，血药峰浓度轻微增高，并不降低加替沙星的疗效。故该类患者使用加替沙星胶囊(海超)无须调整剂量。尚无重度肝损害病人中加替沙星的药代动力学资料。不同程度肾功能不全者单次口服400mg加替沙星，随肾功能下降的程度不同加替沙星的表观总清除率(CI/F)相应降低，曲线下面积(AUC)相应增加。中度肾功能不全(肌酐清除率30～40ml/min)病人加替沙星清除率减少57%，重度(肌酐清除率<30ml/min)病人则减少77%。与肾功能正常受试者相比，中度肾功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍，重度肾功能不全者增加4倍。平均峰浓度略有增高。建议肌酐清除率<40ml/min，包括需要血液透析和腹膜透析者，加替沙星减量使用。(见用法用量)。Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病)患者每天口服加替沙星胶囊(海超)400mg，连续10天，药代动力学参数，葡萄糖耐量试验和葡萄糖体内稳定性试验(空腹血清葡萄糖，血清胰岛素和C-肽测定)与健康人相似。首剂静脉注射或口服加替沙星后，血清胰岛素一过性轻度增加和血糖降低。经优降糖治疗已控制病情的糖尿病人多次口服加替沙星胶囊(海超)，虽服药后血清胰岛素浓度降低，但无血糖水平变化。
【贮藏】遮光密封、置干燥处。
【包装】铝塑包装，每板6粒，每盒1板。
【有效期】24月
【执行标准】YBH0026
【批准文号】国药准字H20040985
【生产企业】扬子江药业集团上海海尼药业有限公司
加替沙星胶囊(海超)的功效与作用加替沙星胶囊(海超)用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病，包括慢性支气管炎急性发作，急性鼻窦炎，社区获得性肺炎，单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染，急性肾盂肾炎，男性淋球菌性尿路炎症等。
现在随着经济的发展，世界的进步，大自然中的病菌也在进化而产生耐药性，加替沙星胶囊主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病，而且效果良好受到广大患者的欢迎。那么，加替沙星胶囊有什么不良反应?
加替沙星胶囊的不良反应有：药品的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心，阴道炎，腹泻，头痛，眩晕。发生率较低的药物相关不良事件包括: 全身反应：变态反应，寒战，发热，背痛和胸痛。心血管系统：心悸。消化系统：腹痛，便秘，消化不良，舌炎，念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔溃疡，呕吐。代谢与营养系统：周围性水肿。
还有神经系统：多梦，失眠，感觉异常，震颤，血管扩张，眩晕。呼吸系统：呼吸困难，咽炎。皮肤及皮肤软组织：皮疹，出汗。特殊感官：视觉异常，味觉异常，耳鸣。泌尿生殖系统：排尿困难，血尿。实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少，ALT或AST增高以及硷性磷酸酶，总胆红素，血清淀粉酶，电解质异常等。
加替沙星体外试验和临使用结果均表明，对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：1、革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。2、革兰氏阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、病奈瑟菌、奇异变形杆菌。3、其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。
加替沙星胶囊针对各种炎症和感染皆有不错的效果，但是患者也需留意上诉不良反应，避免发生。同时，加替沙星胶囊是处方药，患者最好是在医生的指导下服药，以保证用药安全。
★ 替硝唑胶囊说明书
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